Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузийСостав
Активное вещество: пентоксифиллин - 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 1.0мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида - до pH от 6,0 до 8,0, вода для инъекций - до 1.0мл.
Описание
прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
вазодилатируюгцее средство.Фармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, некоторому снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Незначительно расширяет коронарные артерии. При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Пентоксифиллин быстро метаболизируется в печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов:1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит 5). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % пентоксифиллина. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
Показания
-нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
-трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
-ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
-хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
-нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
нарушения функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.Противопоказания
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;
-выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
-острый инфаркт миокарда;
-выраженные нарушения ритма сердца;
-неконтролируемая артериальная гипотензия;
-массивное кровотечение;
-кровоизлияние в сетчатку глаза;
-кровоизлияние в головной мозг;
-беременность, период лактации;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии (риск снижения артериального давления), с хронической сердечной недостаточностью, склонностью к кровотечениям, в т.ч. в результате применения антикоагулянтов или при нарушении свертывания крови, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, тяжелой печеночной недостаточности, почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
Беременность и лактация
Применение пентоксифиллина во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказанно. Пентоксифиллин в небольших количествах проникает в грудное молоко.
Форма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл. По 5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой или без кольца разлома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным, или без скарификатора ампульного и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002643