Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкойСостав
Состав на одну таблетку
Действующее вещество: пентоксифиллин - 100,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 62,00 мг, крахмал картофельный - 9,20 мг, магния стеарат - 1,80 мг, гипромелоза - 1,00 мг, повидон 25 - 1,00 мг;
состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 10,20 мг, пропиленгликоль - 2,50 мг, тальк - 1,64 мг, титана диоксид Е 171 - 0,64 мг, краситель азорубин Е 122 - 0,02 мг.
Описание
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета. На поперечном разрезе видны: ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета, оболочка розового цвета.Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средство.Фармакодинамика
Производное ксантина. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови, (текучесть) за счет воздействия. на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение пентоксифиллином приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении, ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Биодоступность - 6- 32%. При пероральном приеме подвергается "первому прохождению" через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил- 3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8-раз выше, чем пентоксифиллина.
Прием пищи повышает максимальную концентрация (Сmах) пентоксифиллина в плазме крови на 28%; максимальная концентрация метаболита I повышается на 20%.
Время достижения максимальной концентраций (ТСmах) при пероральном приеме составляет 1 ч. Период пблувыведения (Т1/2) пентоксифиллина после перорального введения - 0.4-0.8 ч, метаболитов -1-1.6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и выводится почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - менее 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Проникает в грудное молоко.
При тяжелом нарушении функции- почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.Показания
Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом (в т.ч.
- "перемежающаяся" хромота), сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия); трофические нарушения (в т.ч. трофические язвы голени, гангрена), отморожения, посттромботический синдром.
Симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), состояние после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта.
Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.
Противопоказания
Противопоказания:-Гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина и вспомогательным компонентам препарата;
-острый инфаркт миокарда;
-массивное кровотечение;
-геморрагический инсульт;
-обширное кровоизлияние в сетчатку глаза;
-наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы- галактозы, недостаточность лактазы;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью
Артериальная гипотензия (риск выраженного снижения артериального давления), хроническая сердечная недостаточность, состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тяжелые аритмии.Беременность и лактация
Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг. По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ и фольги алюминиевой; по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-000701