Пентоксифиллин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Производное ксантина. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Механизм действия связан с ингибированием фос- фодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает общее пе- реферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

При окклюзионных поражениях периферических артерий способствует удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах, уменьшению болей в покое.

При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. Биодоступность составляет 6-32%.

При пероральном приеме подвергается "первому прохождению" через печень с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7- диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Прием пищи повышает максимальную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) пентоксифиллина на 28% и 13% соответственно; Стах метаболита I повышается на 20%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) для пролонгированных форм - 2-4 час. Период полувыведения (Т1/2) после перорального введения - 0,4-0,8 ч, метаболитов - 1-1,6 ч.

Пентоксифиллин выводится преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

-нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических и диабетических процессов (в том числе при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией);

-трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);

-симптоматическое лечение последствий перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;

-симптоматическое лечение атеросклеротической и дисциркуляторной энцефалопатии (головокружение, нарушения памяти, нарушения сна, головная боль);

-симптоматическое лечение нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза);

-симптоматическое лечение нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающегося тугоухостью.

-повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-повышенная чувствительность к другим производным ксантина;

-острый инфаркт миокарда;

-массивное кровотечение;

-острая фаза геморрагического инсульта;

-кровоизлияние в сетчатку глаза;

-беременность;

-период лактации;

-возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелыми аритмиями (риск ухудшения течения аритмии); артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД)); хронической сердечной недостаточностью; язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов); после недавно перенесенных оперативных вмешательств; со склонностью к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов или при нарушениях со стороны свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).