Пентоксифиллин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания аденозинтрифосфата в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Препарат быстро метаболизируется в печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

-Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

-трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

-ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

-острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

-состояния после геморрагического и ишемического инсульта;

-нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

-повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых дериватов;

-выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

-острый инфаркт миокарда;

-выраженные нарушения ритма сердца;

-неконтролируемая артериальная гипотензия;

-массивное кровотечение;

-кровоизлияние в сетчатку глаза;

-кровоизлияние в мозг;

-острый геморрагический инсульт;

-беременность, период лактации;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, атония кишечника, холе- статический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; носовые кровотечения.

Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз (алани- наминотрансфераза, аспарагйнаминотрансфераза,' лактатдегидрогеназа) и щелочной фосфатазы.

Прочие: асептический менингит (редко).