Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введенияСостав
В 1 мл содержится
Активное вещество: пентоксифиллнн - 20 мг;
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид - 6 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 1 мг, натрия гидроксид 1 М раствор- до pH 6.0-8,0, вода для инъекций-до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средствоФармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического ” потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. При приеме внутрь подвергается "первому прохождению" через печень с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7- диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.
Период полувыведения от 30 мин. до 1,5 ч, выводится почками - 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания
Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза, атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангиопатия (парестезия, болезнь Рейно), нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.
Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;
-выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
-острый инфаркт миокарда;
-выраженные нарушения ритма сердца;
-неконтролируемая артериальная гипотензия;
-массивное кровотечение;
-кровоизлияние в сетчатку глаза;
-кровоизлияние в головной мозг;
-острый геморрагический инсульт;
-беременность, период лактации;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.Беременность и лактация
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Форма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл. По 5 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул помещают в коробку из картона. В каждую коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный керамический или скарификатор ампульный абразивный. Коробку оклеивают этикеткой- бандеролью. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным керамическим или скарификатором ампульным абразивным вкладывают в пачку из картона. При упаковке ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.Упаковка
(5) - ампула (10) - коробкаУсловия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
P N000788/01