Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
На 1 таблетку:Действующее вещество: пентоксифиллин - 100,000 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 53,420 мг; крахмал картофельный - 18,000 мг; повидон-К25 - 7,200 мг; метилцеллюлоза- 0,480 мг; магния стеарат - 0,900 мг.
Состав оболочки: Акрил-из белый 93А - 7,200 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 4,752 мг, тальк - 1,188 мг, титана диоксид - 1,080 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,072 мг, натрия гидрокарбонат - 0,072 мг, натрия лаурилсульфат - 0,036 мг, триэтилцитрат - 0,800 мг.
Описание
Таблетки круглой, цилиндрической, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны пленочная оболочка и ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средствоФармакодинамика
Препарат Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:
- улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;
-уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
-снижения концентрации фибриногена;
-снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови. Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды. Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения. При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит 1 находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит 1 рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.
Период полувыведения пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется, и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания
-Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия);
-трофические нарушения (например, трофическая язва голени, гангрена);
-нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния;
-нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза;
-отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
-массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза;
-острый инфаркт миокарда;
-кровоизлияние в головной мозг;
-выраженный атеросклероз коронарных артерий;
-беременность;
-период грудного вскармливания;
-детский возраст до 18 лет;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.С осторожностью
-Гемодинамически значимые нарушения сердечного ритма (риск ухудшения аритмии);
-артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления (АД), см. раздел "Способ применения и дозы");
-хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца (ИБС), гемодинамически значимые стенозы сосудов головного мозга;
-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
-нарушенная функция почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. разделы "Способ применения и дозы", "Особые указания");
-тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. разделы "Способ применения и дозы", "Особые указания");
-после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
-пролиферативная диабетическая ретинопатия;
-повышенная склонность к кровоточивости, например, в результате применения антикоагулянтов (в том числе, непрямых антикоагулянтов [антагонистов витамина К] или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"
-Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, абциксимаб, эпопростенол, илопрост, анагрелид НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол), см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами".
-одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами";
- одновременное применение с ципрофлоксацином и теофиллином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено. Противопоказано применение препарата при беременности.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.Регистрационный номер
ЛП-003789