Пентоксифиллин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной).

Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов. Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Выделяется с грудным молоком.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

-Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

-трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

-ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

-острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

-состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

-нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

-Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также к любому вспомогательному веществу препарата;

-выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

-недавно перенесенный инфаркт миокарда;

-гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;

-неконтролируемая артериальная гипотензия;

-массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

-обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

-кровоизлияния в головной мозг;

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

-нарушение показателей свертывающей системы крови;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, геморрагическим диатезом, склонностью к кровотечениям (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности.

Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку).

Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних.

По 5 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.