Лекарственная форма
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: пентоксифиллин - 400 мг
вспомогательные вещества:
ядро - гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 66,0 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 24,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг; магния стеарат - 5,0 мг; оболочка - Опадрай II - 15,0 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 6,0 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 3,03 мг; тальк - 2,22 мг; титана диоксид Е 171 - 3,567 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин - 0,0105 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0,096 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] - 0,0765 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средствоФармакодинамика
Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:
- улучшения нарушенной деформированности эритроцитов;
- уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
- снижения концентрации фибриногена;
- снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.
В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.
Пентоксифиллин подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19 ±13%. Концентрация основногоактивного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.
Показания
- Окклюзивная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия).
- Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
- Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.
- Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
- Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
- Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).
- Кровоизлияния в мозг.
- Острый инфаркт миокарда.
- Возраст до 18 лет.
- Беременность (недостаточно данных).
- Период грудного вскармливания (недостаточно данных).
- Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
- Тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии).
- Артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел "Способ применения и дозы").
- Хроническая сердечная недостаточность.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел "Способ применения и дозы").
- Тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел "Способ применения и дозы").
- Недавно перенесенные оперативные вмешательства.
- Повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
- Одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
- Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
- Одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
- Одновременное применение с ципрофлоксацином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
- Одновременное применение с теофиллином (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
Форма выпуска/дозировка
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
30 таблеток в банке полимерной или во флаконе полимерном.
Каждая банка, флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-004220