Лекарственная форма
таблетки для рассасыванияСостав
Каждая таблетка содержит:
Таблетки для рассасывания 1 мг:
Активное вещество:
рисперидон 1,00 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 74,98 мг, кроскармеллоза натрия - 6,00 мг, магния карбонат - 7,50 мг, краситель железа оксид красный - 0,107 мг, магния стеарат - 3,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 3,75 мг, аспартам - 0,563 мг, натрия сахаринат - 0,625 мг, тальк - 1,00 мг, ароматизатор мяты перечной - 0,35 мг, левоментол - 0,083 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,00 мг.
Таблетки для рассасывания 2 мг:
Активное вещество:
рисперидон 2,00 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 149,962 мг, кроскармеллоза натрия - 12,00 мг, магния карбонат - 15,00 мг, краситель железа оксид красный - 0,2125 мг, магния стеарат - 6,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 7,50 мг, аспартам - 1,126 мг, натрия сахаринат - 1,25 мг, тальк - 2,00 мг, ароматизатор мяты перечной - 0,70 мг, левоментол - 0,25 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,00 мг.
Таблетки для рассасывания 3 мг:
Активное вещество:
рисперидон 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 224,944 мг, кроскармеллоза натрия - 18,00 мг, магния карбонат - 22,50 мг, краситель железа оксид красный - 0,319 мг, магния стеарат - 9,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 11,25 мг, аспартам - 1,689 мг, натрия сахаринат - 1,875 мг, тальк - 3,00 мг, ароматизатор мяты перечной - 1,05 мг, левоментол - 0,375 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,00 мг.
Таблетки для рассасывания 4 мг:
Активное вещество:
рисперидон 4,00 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол - 299,924 мг, кроскармеллоза натрия - 24,00 мг. магния карбонат - 30,00 мг, краситель железа оксид красный - 0,425 мг, магния стеарат - 12,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 15,00 мг, аспартам - 2,252 мг, натрия сахаринат - 2,50 мг, тальк - 4,00 мг, ароматизатор мяты перечной - 1,40 мг, левоментол - 0,50 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,00 мг.
Описание
Таблетки для рассасывания 1 мг
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-розового цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета, с фаской, с гравировкой "R" на одной стороне и "1" на другой.
Таблетки для рассасывания 2 мг
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-розового цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета, с фаской, с гравировкой "R" на одной стороне и "2" на другой.
Таблетки для рассасывания 3 мг
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-розового цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета, с фаской, с гравировкой "R" на одной стороне и "3" на другой.
Таблетки для рассасывания 4 мг
Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-розового цвета с вкраплениями более темного и более светлого цвета, с фаской, с гравировкой "R" на одной стороне и "4" на другой.
Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик).Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к 5-НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с H1-гистаминовыми и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным блокатором D2-дофаминовых рецепторов (что, как считается, является основным механизмом уменьшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови. Рисперидон оказывает седативное и гипотермическое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь 70%. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 90%,9-гидроксирисперидона - 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP 2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Активное антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с высокой активностью изофермента CYP2D6 имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты с низкой активностью изофермента CYP2D6, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования invitroна микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.
После приема внутрь у пациентов с психозами период полувыведения рисперидона составляет 3 ч. Период полувыведения активной антипсихотической фракции (рисперидон и 9-гидроксирисперидон) составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится почками, 14% выводится кишечником. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45% от дозы. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
При однократном приеме рисперидона у пациентов пожилого возраста выявляется более высокая (выше на 43%) концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови, период полувыведения длится на 38% дольше и выявляется более медленное (дольше на 30%) его выведение. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%. Печеночная недостаточность у пациентов, принимающих рисперидон, не оказывает влияния на концентрацию рисперидона в плазме крови.
Влияние пола, расы и курения
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Показания
-лечение шизофрении;
-лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, обусловленных или связанных с биполярными расстройствами.Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к рисперидону или другим вспомогательным веществам препарата;-детский возраст до 18 лет;
-период лактации;
-фенилкетонурия в анамнезе (содержит аспартам).
С осторожностью
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение течения данного заболевания.
С осторожностью следует применять при судорогах (в том числе в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, злоупотреблении лекарственными средствами или при лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QTна электрокардиограмме (ЭКГ)), при опухоли мозга, кишечной непроходимости, в пожилом возрасте при деменции, при применении в сочетании с фуросемидом, при тромбофлебите, при гипергликемии, в случае острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода, при этом следует учитывать, что отмену препарата в случае применения при беременности необходимо проводить постепенно. Рисперидон нельзя применять в третьем триместре беременности из-за риска развития экстрапирамидных нарушений у новорожденных и / или синдрома "отмены" (ажитация, гипертония, гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром, угнетение сосательного рефлекса).
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, так как рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко.
Влияние на репродуктивную функцию
Вследствие того, что риспердон может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови, гиперпролактинемия может подавлять выработку ГнРГ (гонадотропин-рилизинг- гормон) гипотоламусом, что ведет к уменьшению секреции гонадотропина гипофизом. Это, в свою очередь, может снижать репродуктивную функцию из-за нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов как женского, так и мужского пола.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки для рассасывания 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг.Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
ЛП-000886