Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
Состав на одну таблеткуДействующее вещество рисперидон - 1,0 мг; 2,0 мг; 3,0 мг; 4,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 35,0 мг; 70,0 мг; 105,0 мг; 140,0 мг; просолв HD90 (целлюлоза микрокристаллическая - 98%, кремний диоксид коллоидный - 2%) - 10,0 мг; 20,0 мг; 30,0 мг; 40,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 2,5 мг; 5,0 мг; 7,5 мг; 10,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат) - 2,0 мг; 4,0 мг; 6,0 мг; 8,0 мг; магния стеарат - 0,5 мг; 1,0 мг; 1,5 мг; 2,0 мг;оболочка: Опадрай II (белый OY-L- 28900) (лактозы моногидрат - 36%, гипромеллоза - 28%, макрогол 4000 -10%, титана диоксид - 26%) - 2,0 мг; 4,0 мг; 6,0 мг; 8,0 мг.Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые (для дозировки 1 мг) или плоскоцилиндрические с риской с одной стороны (для дозировок 2 мг и 3 мг) или двояковыпуклые с риской с одной стороны (для дозировки 4 мг).Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик).Фармакодинамика
Рисперидон - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон - селективный антагонист cеротониновых 5-НТ2- и дофаминовых D2-рецепторов. Связывается также с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2- рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.
Благодаря одновременной блокаде 5-НТ2 cеротониновых и D2-дофаминовых рецепторов в центральной нервной системе (ЦНС) уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов и расширяется терапевтическое воздействие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
После приёма внутрь рисперидон быстро и полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта, максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на полноту и скорость абсорбции препарата.
У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона - в течение 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется в организме, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1- гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9- гидроксирисперидона - 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
Выводится почками (70%, из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью (14%). Период полувыведения рисперидона из плазмы крови составляет около 3 часов, период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 часа.
У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема отмечаются повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона. При хронической почечной недостаточности клиренс рисперидона снижается на 60%.
При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.
Показания
- Шизофрения (острая, в том числе впервые возникший острый психоз, и хроническая) и другие психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) симптоматикой.- Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.- Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.- Мании при биполярных расстройствах - в качестве вспомогательной терапии.- В качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата; период лактации; детский возраст до 15 лет; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).В период лечения рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя (этанола).С осторожностью
- Заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, недавно перенесённый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушение проводимости сердечной мышцы).- Нарушения мозгового кровообращения.- Опухоль мозга.- Обезвоживание (особенно у пожилых пациентов с деменцией), гиповолемия.- Болезнь Паркинсона.- Судороги (в том числе в анамнезе).- Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.- Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость.- Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT).- Кишечная непроходимость, острая передозировка лекарственных средств в анамнезе, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).- Гиперпролактинемия, не связанная с приемом лекарственных препаратов, пролактинзависимые опухоли (рак молочной железы).Беременность и лактация
Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемый положительный эффект для матери превосходит потенциальный риск для плода.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1,0 мг; 2,0 мг; 3,0 мг и 4,0 мг.Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30°С.Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-005102/10