Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: рисперидон - 2 мгВспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 155,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 7,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,0 мг.Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F48105 Белый - 6,0 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 2,814 мг, макрогол 3350 - 1,416 мг, тальк - 1,044 мг, титана диоксид - 0,726 мг.1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: рисперидон - 4 мгВспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 153,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 7,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,0 мг.Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II 85F240012 Розовый - 6,0 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 2,400 мг, макрогол 3350 - 1,463 мг, краситель железа оксид красный - 0,024 мг, краситель железа оксид желтый - 0,013 мг, тальк - 0,888 мг, титана диоксид - 1,212 мг.Описание
Дозировка 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.Дозировка 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой розового или бледно-розового цвета.Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик).Фармакодинамика
Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее с Н1- гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация метаболита 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется (изоферментом CYP2D6) ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9- гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием.Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидонсоставляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N- дезалкилирование. После перорального приема у больных с психозом период полувыведения (Т1/2) рисперидона около 3 часов. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится почками (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% - кишечником.
Фармакокинетика у особых групп
При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной антипсихотической фракции снижается на 60%. При печеночной недостаточности плазменные концентрации рисперидона были в норме, но значение свободной фракции рисперидона в плазме крови возрастало примерно на 35%.
Исследования однократных доз, применявшихся у пожилых выявили высокие плазменные концентрации активной антипсихотической фракции, замедление выведение и снижение клиренса активной фракции на 30%
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси-рисперидона, активной антипсихотической фракции у детей была аналогична фармакокинетики у взрослых.
Популяционный фармакологический анализ не выявил отчетливого влияния пола, расы, табакокурения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.
Показания
Лечение шизофрении.
Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством средней и тяжелой степени.
Противопоказания
Противопоказания:- Индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата;- почечная или печеночная недостаточность (для данных дозировок);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазыили глюкозо-галактознаямальабсорбция;
- период грудного вскармливания,
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Следует применять при следующих состояниях:
-Пожилой возраст у пациентов с деменцией;-заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);-обезвоживание и гиповолемия;-нарушения мозгового кровообращения;-болезнь Паркинсона;-судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);-злоупотребление лекарственными средствам или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);-состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);-опухоль мозга;-кишечная непроходимость;-синдром Рейе (рисперидон может маскировать симптомы);-применение в сочетании с фуросемидом;- тромбофлебит;- гипергликемия;-беременность.Беременность и лактация
Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Рисперидон можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода/ребенка. При этом необходим тщательный мониторинг состояния новорожденных. С применением антипсихотических средств (в том числе рисперидона) в последнем триместре беременности было связано развитие экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены у новорожденных. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и нарушения питания у новорожденных, подверженных воздействию антипсихотических средств в период внутриутробного развития в последнем триместре беременности. Эти симптомы варьировали по степени тяжести и обычно были обратимы, но в некоторых случаях требовали длительной терапии.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Рисперидон, не следует кормить грудью.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 4 мг.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002262