Рисдонал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 1 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро белого цвета.

Таблетки 2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. Ядро белого цвета.

Таблетки 3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне. Ядро желтого цвета.

Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон - селективный антагонист 5-НТ₂-серотониновых и D₂-дофаминовых рецепторов, связывается также с α₁-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с H₁-гистаминовыми и α₂-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику при шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Благодаря одновременной блокаде 5-НТ₂-серотониновых и D₂-дофаминовых рецепторов снижает вероятность развития экстрапирамидных нарушений и увеличивает терапевтическую широту препарата в отношении влияния на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Всасывание. Рисперидон полностью всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Всасывание не зависит от приема пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме 88% рисперидона связывается с белками плазмы (альбуминами и альфа₁-гликопротеинами), 77% от этого количества представлены его основным метаболитом 9-гидроксирисперидоном. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 4-5 дней.

Метаболизм. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 обладает генетическим полиморфизмом. Высокая активность изофермента CYP2D6 быстро превращает рисперидон в 9-гидроксирисперидон, а низкая активность изофермента CYP2D6 осуществляет этот процесс медленнее. Хотя высокая активность изофермента CYP2D6 обеспечивает низкие концентрации рисперидона и более высокие концентрации 9-гидроксирисперидона, чем низкая активность изофермента CYP2D6, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (то есть активной антипсихотической фракции) после однократного и повторного приема подобна высокой и низкой активности изофермента CYP2D6.

Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз) и имеет широкий терапевтический диапазон.

Другим, менее значимым, путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение. При приёме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения (T_1/2) около 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится почками, 14% - с желчью, через кишечник. В моче рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% от принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование с однократным применением рисперидона показало, что у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью достигается более высокая концентрация препарата в плазме крови и замедлено его выведение.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью суммарный клиренс рисперидона и его метаболитов снижается на 60% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с печёночной недостаточностью не отличается от таковой у добровольцев.

Пол, раса и табакокурение. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил отчетливого влияния пола, расы или табакокурения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Около 6-8% европейцев имеют низкую активность изофермента CYP2D6.

-Лечение шизофрении;

-Лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, обусловленных биполярным расстройством;

-Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной средней и тяжелой степенью болезни Альцгеймера, при неэффективности нефармакологических методов лечения и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе или третьим лицам;

-Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом:

-повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-период грудного вскармливания;

-лечение шизофрении у детей в возрасте до 18 лет;

-мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет;

-при расстройстве поведения у детей в возрасте до 5 лет с умственной отсталостью;

-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом:

-заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

-обезвоживание и гиповолемия;

-нарушения мозгового кровообращения;

-болезнь Паркинсона;

-судороги (в том числе в анамнезе);

-тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию);

-злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);

-состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

-пожилой возраст с деменцией;

-применение в сочетании с фуросемидом;

-тромбофлебит;

-гипергликемия;

-опухоль головного мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

-беременность и период лактации.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.