Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
Состав:
Для дозировки 1 мг:
Активное вещество: одна таблетка содержит активное вещество рисперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 58 мг, лактозы моногидрат 35 мг, повидон 2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) 2 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 1 мг.
Оболочка: опадрай II бледно-голубого цвета 4 мг, вт.ч. поливиниловый спирт частично гидролизованный 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 0,974 мг, индигокармин (алюминиевый лак) 0,024 мг, хинолиновый желтый(алюминиевый лак) 0,002 мг.
Для дозировки 2 мг:
Активное вещество: одна таблетка содержит активное вещество рисперидон 2 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза, микрокристаллическая 116 мг, лактозымоногидрат 70 мг, повидон 4 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят)4 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 2 мг.
Оболочка: опадрай II бледно-голубого цвета 8 мг, в т.ч. поливиниловый спирт частичногидролизованный 3,2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,616 мг, тальк 1,184 мг, титана диоксид 1,948 мг, индигокармин (алюминиевый лак) 0,048мг, хинолиновый желтый (алюминиевый лак) 0,004 мг.
Для дозировки 3 мг:
Активное вещество: одна таблетка содержит активное вещество рисперидон 3 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 174 мг, лактозы моногидрат 105 мг, повидон 6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) 6 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 3 мг.
Оболочка: опадрай II бледно-голубого цвета 12 мг, в т.ч. поливиниловый спирт частично гидролизованный 4,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,424 мг,тальк 1,776 мг, титана диоксид 2,922 мг, индигокармин (алюминиевый лак) 0,072 мг, хинолиновый желтый (алюминиевый лак) 0,006 мг.
Для дозировки 4 мг:
Активное вещество: одна таблетка содержит активное вещество рисперидон 4 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 232 мг, лактозы моногидрат 140 мг, повидон 8 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) 8 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 4 мг.
Оболочка: опадрай II бледно-голубого цвета 16 мг, в т.ч. поливиниловый спирт частично гидролизованный 6,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3,232 мг, тальк 2,368 мг, титана диоксид 3,896 мг, индигокармин (алюминиевый лак) 0,096 мг, хинолиновый желтый (алюминиевый лак) 0,008 мг.
Описание
Таблетки, покрытые, пленочной оболочкой, бледно-голубого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик).Фармакодинамика
Антипсихотическое средство - (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к 5-НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам, связывается также с α1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминовыми и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степенииндуцирует каталепсию, чем "типичные" антипсихотические средства (нейролептики). Блокада как 5-НТ2-серотониновых, так и D2-дофаминовых рецепторов может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) в плазме - 1-2 ч. Равновесная концентрация (Css) рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона - 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объем распределения - 1,1 л/кг. Связь с белками плазмы (с α1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90 %, 9- гидроксирисперидона -77 %.
Метаболизм
Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9- гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) рисперидона -,3 ч,T1/2- 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 20-24 ч.
Выводится почками (70 %, из них -35-45% в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14%).
При хроническойпочечной недостаточности (ХПН) клиренс рисперидона снижается на 60 %. При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35 %.
У пожилых пациентов снижается клиренс и удлиняется Т1/2.
Показания
Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:
- шизофрении у взрослых;
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
-Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения внутрисердечной проводимости);
-обезвоживание и гиповолемия;
-нарушения мозгового кровообращения;
-болезнь Паркинсона;
-судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);
-тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения идозы");
-злоупотребление лекарственньши средствами или лекарственная зависимость (см.
раздел "Способ применения и дозы");
-состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
-опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарственными средствами, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
Беременность и лактация
БеременностьДанные о безопасности применения рисперидона у беременных женщин отсутствуют. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая рисперидон) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома"отмены" различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, мышечную гипертонию и гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Рисперидон можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери перевешивает возможный риск для плода.
Лактация
Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим рисперидон, не следует кормить грудью.
Побочные эффекты
Побочные эффекты препарата рисперидона в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (>1/10 случаев), частые (>1/100 и <1/10 случаев), нечастые (>1/1000 и <1/100 случаев), редкие (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редкие (<1/10 000 случаев). Инфекции и инвазии: очень часто - инфекции мочевыводящих путей у пожилых пациентов с деменцией; часто - назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, у пожилых пациентов с деменцией - пневмония, флегмона, у детей - ринит, гриппоподобный синдром; нечасто - инфекции уха, вирусные инфекции, фарингит, тонзиллит, бронхит, инфекции глаз, местные инфекции, цистит, онихомикоз, акродерматит, бронхопневмония, инфекции дыхательных путей, трахеобронхит. Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - анемия; нечасто - гранулоцитопения, нейтропения; очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок. Со стороны эндокринной системы: нечасто - гиперпролактинемия, диабетическая кома; очень редко - нарушение секреции антидиуретического гормона.Со стороны метаболизма и питания: часто - снижение аппетита (у пожилых пациентов с деменцией), повышение аппетита (у детей); нечасто - полидипсия, анорексия; редко - диабетический кетоацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, водная интоксикация.Психические нарушения: очень часто - бессонница; часто - беспокойство, нервозность, у пожилых пациентов с деменцией - спутанность сознания, у детей - вялость; нечасто - ажитация, уплощение аффекта, нарушения сна, ослабление либидо, аноргазмия; очень редко - мании. Со стороны нервной системы: очень часто - паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, синдром "зубчатого колеса", акинезию, брадикинезию, гипокинезию, мышечную ригидность), у детей - сонливость, головные боли, седативное действие; часто - акатизия (в т.ч. беспокойство), сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, непроизвольные движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное головокружение, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), обморок, у пожилых пациентов с деменцией - подавленное состояние, у детей - дизартрия, нарушение внимания, нарушение походки; нечасто - отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, ишемия мозга, цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, ритмичное кивание головой. Со стороны органа зрения: часто - снижение остроты зрения, у пожилых пациентов c деменцией - конъюнктивит; нечасто - гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, отек век, периорбитальный отек, образование корки на краях век, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, повышение внутриглазного давления. Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - боль в ухе; нечасто - шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, у пожилых пациентов с деменцией - транзиторная ишемическая атака, инфаркт миокарда, инсульт, у детей - ощущение сердцебиения; нечасто - синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени, блокада правой или левой ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада, "приливы" крови; очень редко - фибрилляция предсердий. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, заложенность пазух носа, у пожилых пациентов с деменцией - кашель, ринорея, у детей - кашель, ринорея, боль в области гортани и глотки, застой в легких; нечасто - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, дисфония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, нарушение дыхания, отек носа, гипервентиляция; очень редко - синдром апноэ во сне. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, слюнотечение, сухость во рту, дискомфорт в желудке, боли в области живота, у пожилых пациентов с деменцией - дисфагия, фекалома; нечасто - энкопрез, гастрит, отек губ, хейлит, аптиализм, дисгевзия; очень редко - непроходимость кишечника, панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - желтуха.Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, у пожилых пациентов с деменцией - эритема, у детей - зуд, акне; нечасто - нарушение пигментации кожи, эритематозная сыпь, папулезная сыпь, генерализованная сыпь, макулопапулезная сыпь; очень редко - отек Квинке, алопеция.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боли в спине, артралгия, боли в конечностях, у пожилых пациентов с деменцией - нарушения походки, опухание суставов, у детей - миалгия, боли в шее; нечасто - мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, рабдомиолиз.Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - недержание мочи, у детей - энурез, поллакиурия; нечасто - боль при мочеиспускании; очень редко - задержка мочевыделения. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто:- отсутствие эякуляции, у детей - галакторея; нечасто - нарушение менструаций, аменорея, гинекомастия, выделения из влагалища, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, увеличение груди, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко - синдром "отмены" у новорожденных.Общие нарушения: часто - усталость, астения, лихорадка, боли в области грудной клетки, у пожилых пациентов с деменцией - периферический отек, у детей - медлительность, дискомфорт в области грудной клетки; нечасто - жажда, гриппоподобный синдром, общее недомогание, отеки (в т.ч. отек лица, общий отек), озноб, похолодание конечностей, синдром "отмены"; очень редко - гипотермия. Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто - повышение активности креатинфосфокиназы, учащение сердечного ритма, у пожилых пациентов с деменцией - повышение температуры тела, у детей - увеличение массы тела, гиперпролактинемия; нечасто - повышение активности аланинаминотрансферазы, нарушение ЭКГ, эозинофилия, повышение активности аспартатаминотрансферазы, лейкоцитоз, гипергликемия, снижение содержания гемоглобина, уменьшение гематокрита, снижение артериального давления, увеличение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации триглицеридов в крови; очень редко - удлинение интервала QT на ЭКГ.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000943