Рисполюкс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: белые двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: розовые, двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на двух сторонах.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг: желтые, двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг: темно-розовые, двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на двух сторонах.

Вид на изломе: белая спрессованная масса, покрытая оболочкой белого (дозировка 1 мг), розового (дозировка 2 мг), желтого (дозировка 3 мг) или темно-розового цвета (дозировка 4 мг).

Рисполюкс^® - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Является селективным моноаминергическим антагонистом, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ₂ и дофаминергическим D₂-рецепторам, связывается также с альфа₁-адренорецепторами и несколько слабее с Н₁-гистаминергическими и альфа₂-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D₂-рецепторов тригерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Максимальная плазменная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 3 часа, и через 17 часов у "медленных" метаболизаторов. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции. Биодоступность рисперидона составляет 70-94%. Равновесная концентрация рисперидона в крови у большинства пациентов достигается в течение первых суток лечения и через 5 дней у "медленных" метаболизаторов, 9-гидроксирисперидона - на 5-6-е сутки. Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется. Объем распределения 1-2 л/кг. Связь с белками плазмы рисперидона (преимущественно с альбумином и альфа₁-ацид гликопротеином) составляет 90%, 5-гидроксирисперидона - 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма осуществляется при помощи цитохрома Р450 изоферментом CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Изофермент CYP2D6 зависит от генетического полиморфизма (около 6-8% кавказцев, и очень низкий процент азиатов, практически не имеют активности и называются "медленными" метаболизаторами).

Другой путь метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. В исследованиях на микросомах печени человека invitroбыло показано, что рисперидон в клинически значимой концентрации не существенно тормозит метаболизм лекарств метаболизирующихся системой цитохрома Р450, включая изоферменты CYP1А2, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP 2D6, CYP2Е1, CYP3А4 и CYP3А5.

Через неделю после применения рисперидона, 70% дозы выводится почками (35-45% дозы представлено нейролептической фракцией, остальное - неактивные метаболиты), 14% с фекалиями. После приема внутрь период полувыведения рисперидона составляет около 3 часов и 20 часов у "медленных" метаболизаторов. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 20-24 часа. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 1,667 мл/с.

Применение у пожилых пациентов

Рисперидон выводится почками, а у пациентов пожилого возраста наиболее вероятно снижение функции почек. Поэтому во избежание развития нежелательных эффектов у пожилых пациентов рекомендуется снижение начальной дозы и более тщательное титрование дозы препарата.

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 59-15 мл/мин) снижается клиренс рисперидона и его активной фракции до 60%, поэтому рекомендуется коррекция дозы.

У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетические свойства рисперидона не изменяются, однако повышается средняя плазменная концентрация свободного рисперидона на 35% вследствие снижения концентрации альбумина и альфа₁-ацид гликопротеина.

У детей фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции аналогична взрослым.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил влияния пола, расы и курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

-Шизофрения (купирование обострений, поддерживающая терапия) и другие психотические расстройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;

-мании при биполярных расстройствах средней и тяжелой степени;

-краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции и, когда есть риск причинения вреда пациентом самому себе и или другим лицам;

-краткосрочное (до 6 недель) симптоматические лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей 13 лет и старше с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата; редкие наследственные формы непереносимости галактозы; дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в составе содержится лактоза); период лактации; детский возраст до 13 лет (или масса тела менее 50 кг) при поведенческих расстройствах у детей; детский возраст до 18 лет (по остальным показаниям).

-Тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

-сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада);

-гиповолемия и обезвоживание;

-состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);

-болезнь Паркинсона;

-нарушение мозгового кровообращения;

-синдром Рейно;

-эпилепсия, судороги (в т.ч. в анамнезе);

-опухоль мозга;

- острая передозировка лекарств;

- кишечная непроходимость; синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

-лекарственная зависимость или злоупотребление лекарственными средствами;

-беременность и период грудного вскармливания.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.