Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 1 мг содержит:
Ядро:
Действующее вещество:
Рисперидон 1,00 мг
Вспомогательные вещества:целлактоза** 155,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 41,00мг, кроскармеллоза натрия 8,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,70 мг, натрия лаурилсульфат 2,10 мг, магния стеарат 1,60 мг
Оболочка пленочная:Опадрай 03Н28758 белый*** 7,00 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 2 мг содержит:
Ядро:
Действующее вещество:
Рисперидон 2,00 мг
Вспомогательные вещества:целлактоза** 154,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 41,00мг, кроскармеллоза натрия 8,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,70 мг, натрия лаурилсульфат 2,10 мг, магния стеарат 1,60 мг
Оболочка пленочная:Опадрай 03Н28758 белый*** 6,92 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,06 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,02 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 3 мг содержит:
Ядро:
Действующее вещество:
Рисперидон 3,00 мг
Вспомогательные вещества:целлактоза** 153,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 41,00мг, кроскармеллоза натрия 8,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,70 мг, натрия лаурилсульфат 2,10 мг, магния стеарат 1,60 мг
Оболочка пленочная:Опадрай 03Н28758 белый*** 6,98 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,02 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 4 мг содержит:
Ядро:
Действующее вещество:
Рисперидон 4,00 мг
Вспомогательные вещества:целлактоза** 152,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 41,00мг, кроскармеллоза натрия 8,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,70 мг, натрия лаурилсульфат 2,10 мг, магния стеарат 1,60 мг
Оболочка пленочная:Опадрай 03Н28758 белый*** 6,99 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,008 мг, индигокармин (Е132) 0,002 мг
**Целлактоза представляет собой высушенное распылением соединение, состоящее из 75 % альфа-лактозы моногидрата и 25 % порошка целлюлозы, сухое вещество.
***Опадрай 03Н28758 белый: гипромеллоза 72 %, титана диоксид (Е171) 16 %, тальк 7 %, пропиленгликоль 5 %.
Описание
Таблетки 1 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.Таблетки 2 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с риской на одной стороне.Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета.Таблетки 3 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой желтого цвета.Таблетки 4 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с риской на одной стороне.Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой светло-зеленого цвета.Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик).Фармакодинамика
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотониновым 5-НТ2и дофаминовым D2-рецепторам. Рисперидон также связывается с α1-адренорецепторами и, в меньшей степени, с Н1-гистаминовыми и α2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинорецепторам. Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину снижает вероятность развития экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое действие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика
ВсасываниеРисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70 %. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94 % при сравнении с рисперидоном в форме раствора. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно применять независимо от времени приема пиши. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксириеперидона достигается в течение 4-5 дней.РаспределениеРисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы крови, 9-гидроксирисперидон - на 77 %.Метаболизм и выведениеРисперидон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6. Основной метаболит - 9-гидроксирисперидон, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперидоном. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6 этот процесс происходит значительно медленнее. Хотя у пациентов с интенсивным метаболизмом концентрация рисперидона ниже, а концентрация 9-гидроксирисперидона выше, чем у пациентов со слабым метаболизмом, фармакокинетика активной антипсихотической фракции после приема одной или нескольких доз сходная в двух группах пациентов.Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилированис. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, биотрансформирующихся под действием изоферментов системы цитохрома Р450, в том числе CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после начала приема рисперидона 70 % дозы выводится почками (при этом выведение рисперидона и 9-гидроксирисперидона почками составляет 35-45 % от принятой дозы, оставшаяся часть - неактивные метаболиты) и 14 % - через кишечник. После приёма внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет около 3-х часов, Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 24 часа.ЛинейностьКонцентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.Фармакокинетика у отдельных групп пациентовПациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции печени и почекПосле однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови увеличилась, в среднем, на 43 %, Т1/2 - на 38 %, а клиренс - снизился на 30 %.У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.ДетиФармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.Пол, расовая принадлежность, курениеПопуляционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.Показания
- Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет.- Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет.- Краткосрочное (до 6 недель) лечение нспрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.- Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 13 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью комплексной программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, детский возраст до 13 лет при лечении шизофрении, детский возраст до 13 лет (или масса тела менее 50 кг) при лечении непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения, детский возраст до 10 лет при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.С осторожностью
- заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);- обезвоживание и гиповолемия;- нарушения мозгового кровообращения;- болезнь Паркинсона;- судороги (в том числе в анамнезе);- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы");- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);- факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;- болезнь диффузных телец Леви;- применение у пациентов пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;- беременность.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.Хранить в недоступном для детей месте.Регистрационный номер
ЛС-002406