Лекарственная форма
таблетки, диспергируемые в полости ртаСостав
В 1 таблетке содержится: активное вещество рисперидон 2,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол (Пеарлитол 50С) 174,850 мг, маннитол (Пеарлитол 200 SD) 16,15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 6,0 мг, ароматизатор мятный (HF84 NAT,WONF-SD 491) 1,0 мг.Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с гладкой или пористой поверхностью и шероховатыми краями.Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик)Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик) (АПС), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к 5-НТ2-серотонинергическим рецепторам и D2-дофаминергическим рецепторам, связывается также с альфа1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность рисперидона - 70%, относительная биодоступность таблеток рисперидора - 94% по сравнению с раствором. Максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 1-2 ч. Концентрация рисперидона в плазме зависит от дозы. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения - 1-2 л/кг. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6. Основной путь биотрансформации - гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона, который имеет сходные фармакологические свойства с рисперидоном. Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение, - N-деалкилирование. Рисперидон и 9- гидрокси-рисперидон формируют активную антипсихотическую фракцию (ААПФ). В плазме 88% рисперидона и 77% 9-гидрокси-рисперидона связываются с белками (альбумин и альфа1-гликопротеин). Хотя гидроксилирование рисперидона подвержено генотипическому полиморфизму, различия фармакокинетики и эффекта активных метаболитов у разных фенотипов минимальны. Период полувыведения (Т1/2) рисперидона при активном метаболизме примерно 3 ч, при медленном - 20 ч, Т1/2 9-гидрокси-рисперидона при активном метаболизме 21 ч, при медленном - 30 ч. Т1/2 ААПФ у обоих фенотипов - 24 ч. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов устанавливается в течение 1 дня, а 9-гидрокси- рисперидона - в течение 4-5 дней. После одной недели приема 70% принятого рисперидона выделяется почками, 14% - с калом, 35-45% фракции, выделяемой с мочой, состоит из неизмененного рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона. Фармакокинетика рисперидона у взрослых и детей не имеет отличий. При однократном приеме в плазме пожилых пациентов наблюдается снижение клиренса ААПФ на 30% и увеличение Т1/2на 38%. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс ААПФ снижается на 60%. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме не отличалась от других пациентов, несмотря на то, что средняя свободная фракция рисперидона была повышена примерно на 35%.
Показания
- Шизофрения.
- Лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, обусловленных биполярным расстройством.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к рисперидону и другим компонентам препарата; период беременности и грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда; атриовентрикулярная блокада; обезвоживание; нарушение мозгового кровообращения; деменция, связанная с тельцами Леви или болезнью Паркинсона; судороги (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность; злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; опухоль мозга, в том числе пролактинома гипофиза; кишечная непроходимость; острая передозировка лекарственных средств; синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); пожилые пациенты.
Беременность и лактация
Безопасность применения рисперидона при беременности изучена недостаточно. По данным постмаркетинговых исследований применение рисперидона во время III триместра беременности может вызывать развитие обратимых экстрапирамидальных симптомов у новорожденных. Применение препарата Риссет® Квитаб при беременности не рекомендуется. Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата Риссет® Квитаб в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные сообщения; частота неизвестна - недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции.
Инфекции:часто - пневмония, грипп, трахеобронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей; нечасто - синусит, инфекции уха, вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной клетчатки, средний отит, инфекция глаз, онихомикоз, акародерматит, цистит; редко - хронический средний отит.
Со стороны обмена веществ и питания:часто - повышение/снижение аппетита; нечасто - анорексия, полидипсия; очень редко - диабетический кетоацидоз; частота неизвестна - водная интоксикация.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, тромбоцитопения; редко - гранулоцитопения; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения; частота неизвестна - агрунулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакция гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы:очень часто - бессонница, паркинсонизм (включая экстрапирамидные расстройства, костно-мышечную ригидность, синдром зубчатого колеса, акинезию, брадикинезию, гипокинезию, мышечную ригидность); часто - беспокойство, нервозность, спутанность сознания, вялость, акатизия, тремор, седация, дистония (включая мышечные спазмы, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, движения глазных яблок, паралич языка), летаргия, постуральное кровотечение, дискинезия (включая подергивания мышц, хорею и хореоатетоз), синкопе, преходящая ишемическая атака, подавленное состояние, слюнотечение, инсульт, нарушение внимания; нечасто - возбуждение, уплощение аффекта, нарушения сна, ослабление либидо, аноргазмия, отсутствие реакции на раздражители, нарушение координации, потеря сознания, нарушение речи, гипестезия, нарушение движений, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома; очень редко - мании.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:часто - тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке; нечасто - дисфагия, гастрит, фекалома; редко - непроходимость кишечника, желтуха, панкреатит, хейлит, аптиализм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС):часто - тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, блокада ветви желудочно-предсердного пучка Гиса, "приливы"; редко - инсульт и транзиторная ишемическая атака (в основном у пожилых пациентов с деменцией, связанной с психозом); неизвестно - венозная тромбоэмболия.
Со стороны органа зрения:часто - затуманивание зрения; нечасто - конъюнктивит, гиперемия глаза, сухость глаза, повышенное слезовыделение, орбитальный отек, светобоязнь; редко - глаукома, снижение остроты зрения, вращательный нистагм.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - боль, "звон" в ушах.
Со стороны органов дыхания:часто - одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в горле; нечасто - ринит, нарушение дыхания, дисфония, "свистящее" дыхание, аспирационная пневмония, продуктивный кашель, закупорка дыхательных путей, влажные хрипы, отек носа; очень редко - гипервентиляция, синдром апноэ во сне.
Со стороны эндокринной системы: редко - неадекватная секреция антидиуретического гормона.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - аменорея, нарушение сексуальной функции, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла; частота неизвестна - приапизм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:часто - энурез; нечасто - дизурия, недержание мочи, поллакиурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:часто - кожная сыпь, эритема; нечасто - нарушение пигментации кожи, зуд, акне, повреждение кожи, эритематозные высыпания, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз; редко - перхоть.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:часто - артралгия, боль в спине, боль в конечностях; нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов, тугоподвижность суставов, боль в грудной клетке; редко - рабдомиолиз.
Лабораторные и инструментальные данные:часто - увеличение концентрации пролактина в плазме крови, увеличение массы тела; нечасто - удлинение интервала QTна электрокардиограмме (ЭКГ), гипергликемия; повышение активности "печеночных" трансаминаз, нейтропения, эозинофилия, снижение гемоглобина; повышение температуры тела; редко - снижение температуры тела.
Общие нарушения:часто - усталость, астения, периферический отек, нарушение походки; нечасто - жажда, гриппоподобное состояние, плохое самочувствие, медлительность, озноб, похолодание конечностей, отек лица, общий отек.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, диспергируемые в полости рта 2 мг.Упаковка
По 14 таблеток в блистер из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги. По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001629