Лекарственная форма
таблетки для рассасыванияСостав
Таблетки для рассасывания, 05 мг:Активное вещество: Рисперидон - 0,50 мг.
Вспомогательные вещества:
Маннитол - 27,80 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] - 1,50мг, повидон-К25 - 0,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая- 4,00 мг,гипролоза низкозамещенная - 3,00 мг,аспартам - 0,40 мг, кросповидон- 4,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172)- 0,02 мг, ароматизатор мятный- 0,10 мг, ароматизатор ментоловый - 0,10 мг,кальция силикат- 7,50 мг, магния стеарат- 1,00 мг.
Таблетки для рассасывания, 1 мг:
Активное вещество: Рисперидон - 1,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Маннитол - 55,60 мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] -3,00 мг, повидон-К25 - 0,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 8,00 мг, гипролоза низкозамещенная - 6,00 мг, аспартам -0,80 мг, кросповидон -8,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,04 мг, ароматизатор мятный -0,20 мг, ароматизатор ментоловый -0,20 мг, кальция силикат -15,00 мг, кальция силикат -15,00 мг, магния стеарат -2,00 мг.
Таблетки для рассасывания, 2 мг:
Активное вещество: Рисперидон - 2,00 мг.
Вспомогательные вещества:
маннитол - 111,20мг; бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] -6,00мг, повидон-К25 - 0,40мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00мг, гипролоза низкозамещенная - 12,00 мг, аспартам -1,60 мг, кросповидон -16,00мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0,08мг, ароматизатор мятный -0,40мг, ароматизатор ментоловый -0,40мг, кальция силикат -30,00мг, магния стеарат -4,00мг.
Описание
Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2 мг:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.
Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик).Фармакодинамика
Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренорецепторами и в меньшей степени с H1-гистаминовыми и альфа2- адренорецепторами. Рисперидон не обладает сродством с холинорецепторами. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов и поэтому устраняет продуктивную симптоматику при шизофрении, он вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классическиенейролептики. Сбалансированный антагонизм в отношении центральных серотониновых и дофаминовых рецепторов способствует уменьшению тенденции к потенцированию экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическоевоздействие препарата на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении. Рисперидон оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Фармакокинетика
Рисперидон полностью всасывается после приёма внутрь и достигает максимальнойконцентрации в плазме крови в течение 1-2 ч. Всасывание не зависит от приема пищи,поэтому рисперидон можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Рисперидон метаболизируется с участиемизофермента CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперйдоном. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путём метаболизма рисперидона является N-деалкилирование.
После приёма внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет около 3 ч, Т1/29-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции - 24ч.
У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение 1 суток; а равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона - в течение 4-5 дней.
Концентрация рисперидона в плазме крови зависит от дозы, и имеет, широкий терапевтический диапазон.
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет от 1 до 2л/кг. В плазме 88 % рисперидона (77% от этого количествапредставлены 9-гидрокси- рисперидоном) связаны с белками (альбуминами и альфа1-гликопротеинами).
Через неделю после применения рисперидона 70% дозы выводится почкамии 14% - сжелчью через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45 % от принятой дозы. Остальная часть - неактивные метаболиты.
Исследование с однократным применением рисперидона показало, что у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью достигается более высокая концентрация препарата в плазме крови и замедлено его выведение.Концентрация рисперидона в плазме крови упациентов с печёночной недостаточностью оставалась в норме.Показания
-шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;-аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
-поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;
-в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность,аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период грудного вскармливания, мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасностьнеустановлены),шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой у детей в возрасте до 15 лет; аффективные расстройства при различных психических заболеваниях у детей в возрасте до 15 лет.С осторожностью
-беременность;
-заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
-обезвоживание и гиповолемия;
-нарушения мозгового кровообращения;
-болезнь Паркинсона;
-судороги (в том числе в анамнезе);
-тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
-злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
-состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
-опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
- пожилой возраст с деменцией;
-применение в сочетании с фуросемидом;
-тромбофлебит;
-гипергликемия.
Беременность и лактация
Безопасность применения рисперидона у беременных женщин не доказана. Применение препарата Торендо® Ку-таб возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Торендо® Ку-таб необходимо отказаться от кормления грудью.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки для рассасывания, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-002602