Рилепт - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 1 мг - таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Таблетки 2 мг - таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Таблетки 3 мг - таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Таблетки 4 мг - таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.

Селективный антагонист серотониновых 5-НТ₂- и дофаминовых D₂-рецепторов, также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H₁-гистаминергическими и α₂-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Рисперидон подавляет продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

При пероральном приеме абсорбция рисперидона быстрая и полная, пища не влияет на ее полноту и скорость. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТC_max) - 1-2 часа. Равновесная концентрация в плазме (Css) рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, метаболита 9-гидроксирисперидона - в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Быстро распределяется в организме. Объем распределения - от 1 до 2 л/кг. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы крови (с альфа₁-гликопротеином и альбумином), 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является n-дезалкилирование.

Период полувыведения (Т_1/2) рисперидона около 3 часов, Т_1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 24 часа.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой (из них - 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14%- с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной антипсихотической фракции снижается на 60%.

При печеночной недостаточности плазменные концентрации рисперидона были в норме, но значение свободной фракции рисперидона в плазме крови возрастало примерно на 35%.

Исследования однократных доз, применявшихся у лиц пожилого возраста, выявили высокие плазменные концентрации активной антипсихотической фракции, замедление выведения и снижение клиренса активной фракции на 30%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей была такая же, как и у взрослых.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил отчетливого влияния пола, расы или табакокурения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Лечение шизофрении.

Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени.

Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающееся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий.

Рисперидон должен назначаться специалистами в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Повышенная чувствительность к риспери дону или другим компонентам препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, период грудного вскармливания, возраст до 5 лет.

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

-беременность;

-пожилой возраст с деменцией;

-опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

-заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы);

-обезвоживание, гиповолемия;

-нарушение мозгового кровообращения:

-состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующее применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

-болезнь Паркинсона;

-судороги и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

-злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

-тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

-применение в сочетание с фуросемидом;

-тромбофлебит;

-гипергликемия.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.