Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: рисперидон 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 36,5 мг,крахмал прежелатинизированный - 9,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50,0 мг, натрия лаурилсульфат - 1,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг, опадрай белый 20Н 58983 - 2,500 мг (гипромеллоза - 1,540 мг, титана диоксид - 0,370 мг, пропиленгликоль - 0,308 мг, гипролоза - 0,154 мг, тальк - 0,128 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: рисперидон 2,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 73,0 мг,крахмал прежелатинизированный - 18,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 100,0 мг, натрия лаурилсульфат - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг, опадрай оранжевый II 31G53291 - 5,000 мг (гипромеллоза - 1,700 мг, лактозы моногидрат - 1,200 мг, титана диоксид - 1,176 мг, макрогол-4000 - 0,450 мг, макрогол-400 - 0,250 мг, краситель солнечный закат желтый - 0,024 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: рисперидон 3,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 109,5 мг, крахмал прежелатинизированный - 27,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 150,0 мг, натрия лаурилсульфат - 4,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг, опадрай желтый II 31G52408 - 7,500 мг (гипромеллоза - 2,550 мг, лактозы моногидрат - 1,800 мг, титана диоксид - 1,620 мг, макрогол-4000 - 0,675 мг, макрогол-400 - 0,300 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,180 мг, тальк - 0,375 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Активное вещество: рисперидон 4,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 146,0 мг, крахмал прежелатинизированный - 36,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 200,0 мг, натрия лаурилсульфат - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг, опадрай зеленый II 31G51195 - 10,00 мг (гипромеллоза - 3,400 мг, лактозы моногидрат - 2,400 мг, титана диоксид - 2,058 мг, макрогол-4000 - 0,900 мг, макрогол-400 - 0,400 мг, краситель хинолиновый желтый - 0,282 мг, тальк - 0,500 мг, индигокармин - 0,060 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг
Таблеткикапсуловиднойформы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской с двух сторон таблетки и гравировкой "RSN" и "1" на одной из сторон таблетки по обе стороны от разделительной риски. Вид таблеток на изломе: однородная прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с разделительной риской с двух сторон таблетки и гравировкой "RSN" и "2" на одной из сторон таблетки по обе стороны от разделительной риски. Вид таблеток на изломе: однородная прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг
Таблеткикапсуловиднойформы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с разделительной риской с двух сторон таблетки и гравировкой "RSN" и "3" на одной из сторон таблетки по обе стороны от разделительной риски. Вид таблеток на изломе: однородная прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с разделительной риской с двух сторон таблетки и гравировкой "RSN" и "4" на одной из сторон таблетки по обе стороны от разделительной риски. Вид таблеток на изломе: однородная прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик).Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к 5-НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с H1-гистаминовыми и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным блокатором D2-дофаминовых рецепторов (что, как считается, является основным механизмом уменьшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови. Рисперидон оказывает седативное и гипотермическое действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь 70%. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).
Рисперидон быстро распределяется в организме, объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 90%, 9-гидроксирисперидона - 77%.
Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Активное антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов низкой активностью изофермента CYP2D6 данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с высокой активностью изофермента CYP2D6 имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты с низкой активностью изофермента CYP2D6, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз у этих групп пациентов практически одинакова. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования invitroна микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.
После приема внутрь у пациентов с психозами период полувыведения рисперидона составляет 3 ч. Период полувыведения активной антипсихотической фракции (рисперидон и 9-гидроксирисперидон) составляет 24 ч.
Через 1 неделю приема 70% выводится почками, 14% выводится кишечником. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45% от дозы. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.
При однократном приеме рисперидона у пациентов пожилого возраста выявляется более высокая (выше на 43%) концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови, период полувыведения длится на 38% дольше и выявляется более медленное (дольше на 30%) его выведение. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%. Печеночная недостаточность у пациентов, принимающих рисперидон, не оказывает влияния на концентрацию рисперидона в плазме крови.
Дети
Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.
Влияние пола, расы и курения
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.
Показания
-лечение шизофрении;
-лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, обусловленных или связанных с биполярными расстройствами.
Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к рисперидону или другим вспомогательным веществам препарата;
-детский возраст до 18 лет;
-период лактации;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение течения данного заболевания.
С осторожностью следует применять при судорогах (в том числе в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, злоупотреблении лекарственными средствами или при лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QTна электрокардиограмме (ЭКГ)), при опухоли мозга, кишечной непроходимости, в пожилом возрасте при деменции, при применении в сочетании с фуросемидом, при тромбофлебите, при гипергликемии, в случае острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности.
Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
Беременность и лактация
Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода, при этом следует учитывать, что отмену препарата в случае применения при беременности необходимо проводить постепенно. Рисперидон можно применять в третьем триместре беременности, но необходимо учитывать возможный риск развития экстрапирамидных нарушений у новорожденных и / или синдрома "отмены" (ажитация, мышечная гипертония, мышечная гипотония, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром, угнетение сосательного рефлекса).
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, так как рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко.
Влияние на репродуктивную функцию
Вследствие того, что риспердон может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови, гиперпролактинемия может подавлять выработку ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) гипотоламусом, что ведет к уменьшению секреции гонадотропина гипофизом. Это, в свою очередь, может снижать репродуктивную функцию из-за нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов как женского, так и мужского пола.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг.Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Регистрационный номер
ЛП-001364