Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:Дозировка 0,25 мгактивное вещество: рисперидон - 0,250 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 58,550 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 16,000 мг; крахмал кукурузный - 4,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,400 мг; магния стеарат - 0,800 мг;пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,440 мг, тальк - 0,480 мг, титана диоксид - 0,264 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000)- 0,216 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 2,400 мг.Дозировка 1 мгактивное вещество: рисперидон - 1,000 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 72,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 20,000 мг; крахмал кукурузный - 5,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,500 мг; магния стеарат - 1,000 мг;пленочная оболочка: [гипромеллоза - 1,800 мг, тальк - 0,600 мг, титана диоксид - 0,330 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,270 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 3,000 мг.Дозировка 2 мгактивное вещество: рисперидон - 2,000 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 145,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 40,000 мг; крахмал кукурузный - 10,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,000 мг; магния стеарат - 2,000 мг;пленочная оболочка: [гипромеллоза - 3,600 мг, тальк - 1,200 мг, титана диоксид - 0,660 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,540 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (1 1 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 6,000 мг.Дозировка 3 мгактивное вещество: рисперидон - 3,000 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 217,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 60,000 мг; крахмал кукурузный - 15,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,500 мг; магния стеарат - 3,000 мг;пленочная оболочка: [гипромеллоза - 5,400 мг, тальк - 1,800 мг, титана диоксид - 0,990 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0,810 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 9,000 мг.Дозировка 4 мгактивное вещество: рисперидон - 4,000 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 290,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 80,000 мг; крахмал кукурузный - 20,000 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,000 мг; магния стеарат - 4,000 мг;пленочная оболочка: [гипромеллоза - 7,200 мг, тальк - 2,400 мг, титана диоксид - 1,320 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 1,080 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 12,000 мг.Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Прочие антипсихотические препараты.Фармакодинамика
Рисперидон - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, проявляющий высокое сродство к 5НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренорецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминовыми рецепторами и α2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к
экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика
ВсасываниеРисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.РаспределениеРиcперидон быстро распределяется в организме, проникает в центральную нервную систему и грудное молоко. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-кислым гликопротеином.Рисперидон на 88 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77 %.Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение одного дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).МетаболизмРисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Хотя пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, суммарная фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом по изоферменту CYP2D6.Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) рисперидона после перорального приема у больных с психозом около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.Через неделю приема препарата 70 % принятой дозы выводится почками, 14 % - через кишечник. В моче рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.Исследование однократного приема рисперидона выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с хронической печеночной недостаточностью не изменялась, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35 %.Показания
- лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 до 17 лет;- лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 10 лет;- краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе и/или другим лицам;- краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой, в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения, требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.Противопоказания
Противопоказания:- повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата;- редкие наследственные формы непереносимости галактозы;- дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (т.к. в состав препарата входит лактоза);- период грудного вскармливания;- детский возраст до 5 лет при поведенческих расстройствах у детей;- детский возраст до 13 лет при лечении шизофрении;- детский возраст до 10 лет при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени тяжести;- возраст до 18 лет по остальным показаниям.С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих состояниях:- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;- сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения внутрисердечной проводимости, в том числе атриовентрикулярная блокада); - обезвоживание и гиповолемия;- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);- нарушения мозгового кровообращения;- болезнь Паркинсона;- судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел "Способ применения и дозы");- опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);- пожилой возраст у пациентов с деменцией;- применение в сочетании с фуросемидом;- гипергликемия;- факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;- совместное применение с препаратами центрального действия;- болезнь диффузных телец Леви;- беременность.Беременность и лактация
Контролируемых исследований применения рисперидона во время беременности не проводилось. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Наблюдались обратимые экстрапирамидные симптомы у новорожденных, чьи матери принимали рисперидон в течение третьего триместра беременности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Использование рисперидона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прекращать применение рисперидона во время беременности следует постепенно.Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости приема препарата кормящими матерями следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.Вследствие того, что рисперидон может увеличивать концентрацию пролактина в плазме крови, гиперпролактинемия может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом, что приводит к уменьшению секреции гонадотропина гипофизом. Это, в свою очередь, может снижать репродуктивную функцию из-за нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов как женского, так и мужского пола.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,25 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.Регистрационный номер
ЛП-002706