Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
Дозировка 0,5 мг:Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:действующее вещество: рисперидон 0,5 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 59,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 38,75 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 0,75 мг;состав оболочки: опадрай зеленый 03В51373 3,58 мг [гипромеллоза-6сР 62,5 %, титана диоксид 26,4 %, макрогол 6,25 %, краситель хинолиновый желтый 4 %, индигокармин 0,85 %].Дозировка 1 мг:Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: действующее вещество: рисперидон 1 мг;вспомогательные вещества: лактозымоногидрат 59 мг, целлюлоза микрокристаллическая 38,75 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 0,75 мг;состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 3,57 мг [гипромеллоза-5сР 62,5 %, титана диоксид 31,25 %, макрогол 6,25 %].Дозировка 2 мг:Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:действующее вещество: рисперидон 2 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 118 мг, целлюлоза микрокристаллическая 77,5 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 1,5 мг;состав оболочки: опадрай оранжевый 03В53576 7,14 мг [гипромеллоза-6сР 62,5 %, титана диоксид 29,704 %, макрогол 6,25 %, краситель железа оксид красный 0,35 %, краситель железа оксид желтый 1,154 %, краситель железа оксид черный 0,042 %].Дозировка 3 мг:Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:действующее вещество: рисперидон 3 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 177 мг, целлюлоза микрокристаллическая 116,25 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, магния стеарат 2,25 мг;состав оболочки: опадрай желтый 03В52852 10,71 мг [гипромеллоза-6сР 62,5 %, титана диоксид 28,75 %, макрогол 6,25 %, краситель хинолиновый желтый 2,5 %].Дозировка 4 мг:Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: действующее вещество: рисперидон 4 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 236 мг, целлюлоза микрокристаллическая 155 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 3 мг;состав оболочки: опадрай зеленый 03В51373 14,29 мг [гипромеллоза-6сР 62,5 %, титана диоксид 26,4 %, макрогол 6,25 %, краситель хинолиновый желтый 4 %, индигокармин 0,85 %].Дозировка 6 мг:Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: действующее вещество: рисперидон 6 мг;вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 234 мг, целлюлоза микрокристаллическая 155 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 3 мг;состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 14,29 мг [гипромеллоза-5сР 62,5 %, титана диоксид 31,25 %, макрогол 6,25 %].Описание
Дозировка 0,5 мг: Капсуловидной формы, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, зеленого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и риской между гравировкой "50" на другой стороне.Дозировка 1 мг: Капсуловидной формы, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и риской между гравировкой "51" на другой стороне.Дозировка 2 мг: Капсуловидной формы, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, светло-оранжевого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и риской между гравировкой "52" на другой стороне.Дозировка 3 мг: Капсуловидной формы, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и риской между гравировкой "53" на другой стороне.Дозировка 4 мг: Капсуловидной формы, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, зеленого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и риской между гравировкой "54" на другой стороне.Дозировка 6 мг: Капсуловидной формы, двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с гравировкой "А" на одной стороне и гравировкой "55" на другой стороне.Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик) (АПС)Фармакодинамика
Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ2 и дофаминовым D2-рецепторам. Рисперидон такжесвязываетсяс α1-адренорецепторами и в меньшей степени с Н1-гистаминовыми и α2-адренорецепторами. Рисперидон не обладаетсродствомкхолинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, и поэтому устраняет продуктивную симптоматику при шизофрении, он вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм в отношении центральных серотониновых и дофаминовых рецепторов снижает вероятность развития экстрапирамидных нарушений и увеличивает терапевтическую широту препарата в отношении влияния на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении.
Фармакокинетика
-всасывание. Абсорбция - быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность рисперидона - 70 %, относительная биодоступность таблеток рисперидона - 94 % по сравнению с раствором для приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа. Концентрация рисперидона в плазме крови зависит от принятой дозы. Равновесная концентрация рисперидона в организме большинства пациентов устанавливается в течение 1 дня, а его основного активного метаболита (9-гидроксирисперидона) - в течение 4-5 дней.
- распределение. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг массы тела. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 88 %, а 9-гидроксирисперидона - 77 %.
- метаболизм. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6. Основной путь биотрансформации - гидроксилирование с образованием основного активного метаболита - 9-гидроксирисперидона, который имеет сходные фармакологические свойства с рисперидоном. Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение - N-деалкилирование. 9-гидроксирисперидон и рисперидон формируют активную антипсихотическую фракцию (ААПФ). Хотя гидроксилирование рисперидона подвержено генотипическому полиморфизму, различия фармакокинетики и эффекта активных метаболитов у разных фенотипов минимальны.
- выведение. Период полувыведения (T1/2) рисперидона при активном метаболизме составляет 3 часа, при медленном - 20 часов, Т 1/29-гидроксирисперидона при активном метаболизме - 21 час, при медленном - 30 часов. Т1/2 ААПФ у разных фенотипов составляет 24 часа.
После одной недели приема, 70 % принятого рисперидона выводится почками, 14 % - кишечником. 35-45 % фракции, выводимой почками, состоит из неизмененного рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс ААПФ снижается на 60 %.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация рисперидона в плазме крови не отличалась от других пациентов, несмотря на то, что средняя свободная фракция рисперидона была повышена примерно на 35 %.
Пожилые пациенты
При однократном приеме в плазме крови пожилых пациентов наблюдается снижение клиренса ААПФ на 30 % и увеличение Т1/2на 38 %.
Дети
Фармакокинетика рисперидона у взрослых и детей не имеет отличий.
Пол, раса и табакокурение
Популяционный фармакокинетический анализ не выявил отчетливого влияния пола, расы или табакокурения на фармакокинетику рисперидона и его ААПФ.
Показания
Лечение шизофрении.
Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства средней и тяжелой степени.
Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени - при неэффективности нефармакологических методов коррекции и угрозе причинения вреда пациенту или окружающим. Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей 5-18 лет с умственной отсталостью средней и тяжелой степени, в силу тяжести которой требуются фармакологические методы коррекции (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому компоненту препарата, период лактации, галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, детский возраст до 18 лет (при лечении шизофрении и маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства), детский возраст до 5 лет (при лечении непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью средней и тяжелой степени).
С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); обезвоживание и гиповолемия; нарушения мозгового кровообращения; болезнь Паркинсона; судороги (в том числе в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); пожилой возраст (при лечении маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства), пожилой возраст с деменцией; одновременное применение с фуросемидом; тромбофлебит; гипергликемия; опухоль мозга; кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарственными средствами, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).
Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг, 6 мг.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
ЛП-002142