Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
в 1 таблетке препарата содержится: активное вещество рисперидон - 2 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 43,3 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг, магния стеарата моногидрат - 0,3 мг, стеариновая кислота - 0,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 43,3 мг, опадрай II белый (спирт поливиниловый - 2 мг, тальк - 0,74 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1,01 мг, титана диоксид-1,25 мг) -5 мг. Для дозировки 4мг: в 1 таблетке препарата содержится: активное вещество рисперидон 4 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500) - 86,6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг, магния стеарата моногидрат - 0,6 мг, стеариновая кислота - 1,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 86,6 мг, опадрай II белый (спирт поливиниловый - 4 мг, тальк - 1,48 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 2,02 мг, титана диоксид - 2,5 мг) - 10 мг.Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого со слабым кремоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик).Фармакодинамика
Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон Органика является селективнымантагонистом 5-НТ2-серотониновых иD2-дофаминовых рецепторов, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминовыми и 2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшейстепени индуцируеткаталепсию,чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных иаффективныхсимптомов шизофрении. Рисперидон Органикаможет вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.Фармакокинетика
При приёме внутрь Рисперидон Органика полностью всасывается (независимо от приема пищи) и максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.Рисперидон Органика подвергается метаболизму изоферментом CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием. Рисперидон Органика и 9-гидроксирисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-дезалкилировании. При приеме внутрь Рисперидон Органика выводится с периодом полувыведения около 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. У большинства пациентов равновесная концентрация Рисперидона Органика наблюдается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения. Концентрация Рисперидона Органика в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон Органика быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме Рисперидон Органика связан с альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. Фракция Рисперидона Органика, которая связана белком плазмы, составляет 88 % и 77 , соответственно, в случае 9-гидроксирисперидона. Выводится почками - 70 % (из них 35-45 % в виде фармакологически активной фракции) и 14 % с желчью. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а период полувыведения (Т1/2) возрастает.Концентрации Рисперидона Органика в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью не изменяются.Показания
Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой. Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость. В качестве вспомогательной терапии: при лечении маний при биполярных расстройствах; расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст младше 15 лет; период лактации.С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживание и гиповолемия, нарушения мозгового кровообращения, болезнь Паркинсона, судороги (в том числе в анамнезе) тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию), злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию), состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T), опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект Рисперидона Органика может маскировать симптомы этих состояний).Беременность и лактация
Безопасность Рисперидона Органика у беременных не изучалась. Во время беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.Поскольку Рисперидон Органика и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 2 мг или 4 мг.Упаковка
По 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.По 20, 30, 50 или 60 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Регистрационный номер
ЛП-000857