Рисполепт Конста - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Порошок: белый или почти белый порошок, свободный от видимых посторонних включений.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых механических вклю­чений.

Суспензия: препарат должен легко образовывать суспензию в растворителе, в суспензии не должно быть комков или видимых включений. Суспензия должна проходить через иглу плав­но, с небольшим сопротивлением или без сопротивления.

Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высо­ким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ₂-рецепторам и дофаминергическим D₂-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с альфа₁-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с H₁-гистаминергическими и альфа₂-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D₂-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками, в мень­шей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сба­лансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых ре­цепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает тера­певтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем ме­таболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

У быстрых метаболизаторов клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5,0 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов - 3,2 и 3,3 л/ч соответ­ственно.

Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт Конста®

При однократном внутримышечном введении препарата Рисполепт Конста® профиль высво­бождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 недели. После внутримышечной инъекции основное высво­бождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается с 4-й по 6-ю неделю и снижается к 7-й неделе. В связи с этим пациент должен принимать дополнительный антипси­хотический препарат в течение первых 3 недель после начала лечения препаратом Рисполепт Конста®.

Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (внутримышечная инъекция один раз в две недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических кон­центраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-й-6-й недели по­сле последней инъекции препарата Рисполепт Конста®. Фаза элиминации завершается при­мерно через 7-8 недель после последней инъекции.

Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста®.

Рисперидон быстро распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином. Связь с белками плазмы рисперидона составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона - 77%.

После внутримышечных инъекций препарата Рисполепт Конста® в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели средние значения минимальной и максимальной концентрации в плазме ак­тивной антипсихотической фракции составляют 9,9-19,2 нг/мл и 17,9-45,5 нг/мл соответст­венно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный харак­тер. В длительном применении (12 месяцев) у пациентов, которым один раз в две недели вво­дили препарат Рисполепт Конста® в дозах 25-50 мг, кумуляции рисперидона не наблюдалось. Изучение применения однократной дозы пероральной формы рисперидона показало более высокие концентрации в плазме и уменьшенный клиренс активной антипсихотической фрак­ции на 30% у пожилых пациентов и на 60% у пациентов с почечной недостаточностью. Кон­центрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью находились в норме, но среднее значение свободной фракции в плазме увеличивалось на 35%.

Лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.

- Гиперчувствительность к рисперидону или к любому другому ингредиенту этого препарата;

- период лактации;

- детский возраст до 18 лет.

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

-заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточ­ность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

-обезвоживание и гиповолемия;

-нарушения мозгового кровообращения;

-болезнь Паркинсона;

- судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);

-тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ примене­ния и дозы");

-злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

-состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикар­дия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

-опухоль мозга;

- кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

-беременность.

Применение при беременности

Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. В случае, если женщина принимала антипсихотические препараты (включая Рисполепт®) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Препарат Рисполепт Конста® можно применять во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для женщины перевешивает возможный риск для плода.

Срок годности 3 года.

Не использовать после истечения срока годности.