Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.Состав
1 таблетка 1 мг содеожит: активное вещество: рисперидон 1 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная 61,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 8,75 мг, магния стеарат 0,5 мг, крахмал прежелатинизированный 18,5 мг; пленочное покрытие: гипромеллоза 1,646 мг, макрогол 6000 0,402 мг, титана диоксид 0,201 мг.1 таблетка 2 мг содержит: активное вещество: рисперидон 2 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная 122,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 17,5 мг, магния стеарат 1 мг, крахмал прежелатинизированный 37 мг; пленочное покрытие: гипромеллоза 3,293 мг, макрогол 6000 0,805 мг, титана диоксид 0,402 мг.1 таблетка 4 мг содержит:активное вещество: рисперидон 4 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная 245 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35 мг, магния стеарат 2 мг, крахмал прежелатинизированный 74 мг; пленочное покрытие: гипромеллоза 6,586 мг, макрогол 6000 1,61 мг, титана диоксид 0,804 мг.Описание
Таблетки 1 мгБелые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки и гравировками "Т" с одной стороны от риски и "1" с другой стороны от риски, в изломе ядро белого цвета. Таблетки 2 мгБелые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки и гравировками "Т" с одной стороны.от риски и "2" с другой стороны от риски, в изломе ядро белого цвета. Таблетки 4 мгБелые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны таблетки и гравировками "Т" с одной стороны от риски и "4" с другой стороны от риски, в изломе ядро белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик).Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвогное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим В2-рецепторам, связывается также с альфа 1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфаг-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых Н2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.Фармакокинетика
Абсорбция. При приеме внутрь препарата абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).Распределение. Препарат быстро распределяется, проникает в центральную нервную систему, грудное молоко. Объем распределения - 1.1 л/кг. Связь с белками плазмы (с альфа 1-гликопротеином и альбумином) рисперидона - 90%, 9-гидрокси-рисперидона - 77%. Метаболизм. Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита - 9-гидрокси-рисперидон (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование. Выведение. Период полувыведения рисперидона составляет 3 часа, период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона -21ч. 70% препарата выводится почками, из них - 35-45% - в виде фармакологически активной фракции; с желчью выводится 14% препарата.При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.Показания
Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой.Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.В качестве препарата вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) -поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации.С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы) обезвоживание и гиповолемия нарушения мозгового кровообращения болезнь Паркинсона судороги (в том числе в анамнезе) тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию) злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию) состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT) опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний) беременность, детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).Беременность и лактация
Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг и 4 мг.Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-000313