Лекарственная форма
таблеткиСостав
Состав на одну таблетку Активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281 мг, соответствует 250 мг тербинафина основания.
Вспомогательные вещества: до получения таблетки массой 0,390 г Кремния диоксид коллоидный - 2 мг ; Кальция стеарата моногидрат (кальций стеариновокислый 1-волный) - 2 мг Крахмал картофельный - 29 мг Целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ - 200) - 47 мг Лактозы моногидрат - 8 мг Кросповидон (полипласдон XL-10) - 8 мг Кросповидон (полипласдон XL) - 8 мг Повидон К 90 (пласдон К - 90) - 5 мгОписание
Таблетки белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
противогрибковое средствоФармакодинамика
Тербинафин относится к группе аллиламинов, обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophytonspp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. tonsurans, T.vermcosum, T.violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневыегрибы (например, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевыегрибы, главнымобразомCandida albicans. На грибы Candidaspp. и их мицелиальные формы оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие.
Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза основного компонента клеточной мембраны гриба (эргостерола) путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы.
При пероральном применении не эффективен при лечений разноцветного лишая, вызванного Pityrosporumovale, Pityrosporumorbiculare (Malasseziafurfur).Фармакокинетика
При пероральном приеме хорошо абсорбируется более 70%; абсолютная биодоступность вследствие эффекта "первого прохождения" снижается на 40%. После однократного приема внутрь в дозе 250 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmах) около 2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 1 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) - 4.56 мкг*ч/мл, при одновременном приеме с пищей AUCувеличивается на 20%. При длительном приеме Стах увеличивается на 25%, AUC- в 2.5 раза. Эффективный период полувыведения (Т1/2) - около 36 ч, терминальный Т1/2 200-400 ч (указывает на длительное выведение из кожи и жировой ткани). Равновесная концентрация (Css) не зависит от возраста. Концентрация тербинафина в плазме не зависит от пола.
Связь с белками плазмы - более 99%. Быстро распределяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи и ногтевые пластинки. Проникает в секрет сальных желез и накапливается в высоких концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Подвергается значительной биотрансформаций, образующиеся метаболиты не обладают противогрибковой активностью. 70% выводятся почками.
Не кумулирует в организме. Возраст больных не влияет на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к высоким концентрациям тербинафина в крови.
Выделяется с грудным молоком.
Показания
- Микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория).
-Грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophytonspp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.
-Тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения.
-Кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к компонентам препарата; хронические или активные заболевания печени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), детский возраст до 3-х лет и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы), период лактации, беременность, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная недостаточность (с клиренсом креатинина более 50 мл/мин), алкоголизм, угнетение костномозгового кроветворения, опухоли, болезни обмена веществ, окклюзионные заболевания сосудов конечностей.
Беременность и лактация
Прием тербинафина во время беременности противопоказан из-за отсутствия достаточного количества данных о его безопасности во время беременности. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 250 мг.Упаковка
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаком. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
ЛСР-008787/10