Триаксон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

В одном флаконе содержится 0,25; 0,5 и 1,0 г цефтриаксона натриевой соли в пересчете на сухое вещество.

Описание

Препарат представляет собой кристаллический порошок белого или белого с желтовато-оранжевым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

Фармакодинамика

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грамположительных и Грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грамположительных и Грамотрицательных бактерий). Invitroи в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные:

Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, StreptococcusA (Str.pyogenes), StreptococcusV (Str. agalactiae), Streptococcusviridans, Streptococcusbovis.

Примечание:Staphylococcusspp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcusfaecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные:

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторыештаммыустойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (втомчислеKl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторыештаммыустойчивы), Salmonella spp. (втомчислеS. typhi), Serratia spp. (втомчислеS. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (втомчислеV. cholerae), Yersinia spp. (втомчислеY. enterocolitica)

Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponemapallidumчувствительна к цефтриаксону как invitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Анаэробные патогены:

Bacteroidesspp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridiumspp. (втомчислеCI. difficile), Fusobacterium spp. (кромеF. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание:НекоторыештаммымногихBacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что invitroк классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.

Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% -также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость:

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла и носа, инфекции гениталий, в том числе гонорея.

Предупреждение инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам.

Первый триместр беременности.

Побочные эффекты

Системные побочные эффекты: со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.

Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении. Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.

Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.

Местные побочные эффекты: После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Особые указания

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии -сначала внутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды.

Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточным является консервативное лечение.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности.

Так как препарат проникает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения цефтриаксоном.

При длительном применении необходим периодический контроль за формулой крови.

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара !

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,25г, 0,5г, 1,0г.

Упаковка

Флакон из прозрачного стекла тип III, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком, закрытый сверху отщелкивающейся пластмассовой крышкой.

По 1, 5, 20 или 50 флаконов помещают вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С. Хранить препарат в недоступных для детей местах!

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения указанного на упаковке срока.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N012572/01-2001

Владелец Регистрационного удостоверения

Ауробиндо Фарма Лтд.

Производитель

AUROBINDO PHARMA, Ltd.

Представительство

Ауробиндо Фарма, ЗАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания Побочные эффекты Особые указания Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство