Диклофенак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Состав

активное вещество: диклофенака натрия - 25,0 мг.

вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 200,0 мг, спиртбензиловый - 40,0 мг, маннит (маннитол) - 6,0 мг, натрия дисульфит - 3,0 мг, натрия гидроксида раствор 1 М до рН от 8,0 до 9,0, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета со слабым характерным запахом спирта бензилового.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает содержание простагландинов в очаге , воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов; что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина" максимальной концентрации -1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы -более 99 % (большая часть связывается с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает , участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных, с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее < 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности;

-воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит -болезнь Бехтерова, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера); подагра, псевдоподагра; остеоартроз;

-болевой синдром: тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит; головная боль; /посттравматический и послеоперационный болевой синдром; болевой синдром при онкологических заболеваниях; альгодисменорея.

Противопоказания

Противопоказания:

-гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП) или к другим компонентам препарата;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП

(в т.ч. в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

-воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

-гемофилия или другие нарушения свертываемости крови;

-декомпенсированная сердечная недостаточность;

-печеночная недостаточность;

- активное заболевание печени;

- выраженная- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий; курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс, креатинина30-60мл/мин).

Заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширных хирургических вмешательств), пожилой возраст (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм; тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

- антикоагулянты (например, варфарин),

- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),

- пероральныеглюкокортикостероиды(например,преднизолон),

- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам,

флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные эффекты

Часто - 1-10 %; нечасто - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота,- диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повьппение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение, язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический, менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, дипломия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в том числе лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Прочие: часто - раздражение в месте инъекции; очень редко - абсцесс в месте введения;

редко - отеки.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл.

Регистрационный номер

ЛП-001631

Владелец Регистрационного удостоверения

СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО

Производитель

СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель