Диклоген - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит:

Состав ядра таблетки:

Активное вещество: диклофенак натрия - 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза 56,89 мг, кальция гидрофосфат 53,80 мг, повидон 6,28 мг, крахмал кукурузный 23,90 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия 11,1 мг, стеарат 1,25 мг, тальк очищенный 2,51 мг.

Состав кишечнорастворимой пленочной оболочки:

Опадрай желтый:

краситель солнечный закат желтый (краситель желтый №6) 11,5 мг

краситель железа оксид красный 0,20 мг

краситель железа оксид желтый 0,20 мг титана диоксид 2,5 мг

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями от коричневого до светло-коричневого цвета, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жароцонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат обладает антиагрегантной активностью.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmах) -1.5 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет около 260+/-50 мл/мин, объем распределения - около 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы составляет в среднем около 2,5 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

С составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания

Противопоказания:

-Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-III триместр беременности, период грудного вскармливания;

-Декомпенсированная сердечная недостаточность;

-Гйперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

-Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, астма);

-Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

-Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;

-Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.

-Детский возраст (до 15 лет);

-Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания лактозы, тяжелая недостаточность лактазы.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ищемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Беременность I-II триместр.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 50 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из АЛ/ПВХ. 1, 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N013706/03-2002

Владелец Регистрационного удостоверения

Аджио Фармацевтикалз Лтд

Производитель

AGIO PHARMACEUTICALS, Ltd.

Представительство

Аджио Фармацевтикалз Лтд

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство