Вольтарен Рапид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Всасывание

Диклофенак быстро и полностью всасывается. После однократного приема препарата внутрь в дозе 50 мг, максимальная концентрация диклофенака калия в плазме крови (С_mах) достигается через 20-60 минут и составляет в среднем 3,8 мкмоль/л для таблеток, покрытых оболочкой. При приеме препарата во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Количество абсорбировавшегося действующего вещества находится в прямой зависимости от величины дозы препарата. Так как половина диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект "первого прохождения"), площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время" (AUC) после применения внутрь или ректально составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально.

После многократного приема диклофенака показатели фармакокинетики не изменяются.

При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови - 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Биотрансформация/Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-, 4'-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4',5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

У пациентов с нарушением функции почек не отмечается кумуляции неизмененного активного вещества при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.

Для краткосрочного лечения следующих острых состояний:

- посттравматическая боль, воспаление и отек, например, вследствие повреждения связок;

- послеоперационная боль, воспаление и отек, например, после стоматологических или ортопедических оперативных вмешательств;

- боль и/или воспаление, сопровождающие гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит;

- приступы мигрени;

- болевые синдромы со стороны позвоночника;

- ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

- в качестве вспомогательного средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением. В соответствии с общепринятыми подходами к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры не является показанием к применению препарата Вольтарен Рапид®.

-Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения, перфорация.

-Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

-Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим вспомогательным веществам.

-III триместр беременности.

-Нарушение функции печени тяжелой степени, почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м²), хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA).

-Активные заболевания печени.

-Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).

-Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.

-Подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования.

-Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит сахарозу.

-Препарат не рекомендуют применять в период грудного вскармливания (см. раздел применение при беременности и в период грудного вскармливания).

- Препарат не рекомендуют применять у детей в возрасте до 14 лет (в связи с трудностью дозирования препарата).

При применении препарата Вольтарен Рапид® и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с cимптомами/признаками указывающими на поражения/заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacterpyloriв анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвы ЖКТ в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Вольтарен Рапид^® у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Осторожность необходима при применении препарата Вольтарен Рапид® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м²), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения препарата Вольтарен Рапид® рекомендуется в качестве меры предосторожности проводить контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.

Длительное применение высоких доз препарата Вольтарен Рапид® может привести к незначительному увеличению риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Для снижения риска подобных осложнений необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе и в наименее длительный период времени.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вольтарен Рапид® у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей.

Таблетки препарата Вольтарен Рапид® содержат сахарозу. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или с недостаточностью сахаразы-изомальтазы не рекомендуется принимать препарат.