Наклофен Протект - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Диклофенак, капсулы с пролонгирован­ным высвобождением, 75 мг

Капсулы № 2, корпус капсулы белого цвета, крышечка синего цвета. Содержи мое капсул: пеллеты от белого до кремо­вого цвета.

Лансопразол, капсулы кишечнораство­римые, 15 мг

Капсулы № 3, корпус капсулы белого цвета, крышечка красно-коричневого цвета. Содержимое капсул: пеллеты от белого до белого со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком цвета.

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.

Лансопразол - препарат из группы ингибиторов протонной помпы. Не проявляет антихолинергических или антигистаминных свойств, связывается специфически с Н⁺/К⁺- АТФазой (также называемой протонной помпой) на секреторной поверхности париетальных клеток желудка и предотвращает конечную стадию секреции желудочного сока.

Лансопразол снижает базальную, дневную и ночную секрецию желудочного сока, что предотвращает стимулированную пищей секрецию желудочного сока и повышение секреции, вызванное другими факторами, таким как гастрин и пентагастрин, а также предотвращает инсулин-индуцированное повышение объема и кислотности желудочного сока. Понижает кислотность желудочного сока и длительность времени, в течение которого значение рН>4, Эффект пропорционален величине дозы.

После прекращения терапии лансопразолом, рН желудочного сока понижается постепенно и возвращается в норму в течение 2-4 дней. Не было выявлено случаев существенного повышения секреции желудочного сока после прекращения лечения.

Лансопразол повышает активность пепсиногена в сыворотке крови и понижает активность пепсина ниже базальных значений после стимуляции пищей. Во время лечения лансопразолом, средняя активность гастрина в сыворотке крови повышается в 1,5-2 раза. Концентрация повышается на протяжении первых 8 недель лечения, после чего она достигает плато и при завершении терапии после 4 недель к начальным значениям.

Абсорбция

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация отмечается через 30-60 мин после приема внутрь. Концентрация в плазме крови находится в линейной зависимости от величины принятой внутрь дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного применения не отмечается. Биодоступность - 50 %.

Распределение

Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Связь с белками плазмы крови - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами).

Метаболизм

50 % подвергается метаболизму во время эффекта "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Элиминация

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови -2 ч. Выведение из синовиальной жидкости медленнее, чем из плазмы.

70% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Лансопразол

Абсорбция

Абсорбция высокая, биодоступпость 80 %. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50 %), но ингибирующее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации (0,75-1,15 мг/л) - 1,7 ч. Максимальная плазменная концентрация и площадь под кривой концентрация/время (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе препарата.

Распределение

Кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы - 97 %. Хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки слизистой оболочки желудка. Объем распределения 0,5 л/кг. Метаболизм

Активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень при участии изофермента CYP2C19 с образованием сульфонил-, сульфон- и оксипроизводных. Ингибирует активность CYP2C19.

Элиминация

Т_1/2 лансопразола менее 2 ч и не отражает продолжительность подавления секреции желудочного сока. При нарушении функции печени Т_1/2 увеличивается в 3-4 раза. Лансопразол выделяется в виде метаболитов; приблизительно одна треть лансопразола выводится почками и две трети - с желчью через кишечник (почечная недостаточность на скорость выведения существенно не влияет).

-Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП);

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки полости носа, околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

-воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;

-состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

-активное желудочно-кишечное кровотечение;

-беременность, период грудного вскармливания;

-сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

-нарушение кроветворения, нарушение гемостаза (в т.ч. гемофилия);

-выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;

-дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-детский возраст до 18 лет.

Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки (диклофенак применять только в случае тщательно оценки необходимости использования, в дозе не более 75 мг/сутки), злокачественные новообразования ЖКТ. Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), заболевания печени в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани. Одновременный прием глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

По 10 капсул (5 капсул диклофенака и 5 капсул лансопразола) в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой.

По 2, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.