Диклофенак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Состав

Активное вещество:

натрия диклофенак - 50 мг

Вспомогательные вещества:

макрогол 400 (полиэтиленоксид 400) - 0,1 г, твердый жир - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г.

Описание

Суппозитории торпедообразной формы от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови создается через 30-40 минут и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм происходит в результате многократного или однократного

гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, спондилит; подагрический артрит, ревматическое поражение, мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром слабой, или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический, болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания

Противопоказания:

- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- III триместр беременности, период грудного вскармливания;

- Некомпенсированная сердечная недостаточность;

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в т. ч. к другим НПВП);

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

- Воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (язвенный колит, болезнь Крона);

- Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия;

- Детский возраст (до 15 лет);

- Ректальные кровотечения,, геморрой, травма или воспаление прямой кишки.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; заболевания периферических артерий, отечный синдром, заболевания печени в анамнезе, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в,т.ч.получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), индуцируемая порфирия, системные заболевания соединительной ткани, беременность (I-II триместр).

Язвенный колит, болезнь Крона - вне обострения; анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата, серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Побочные эффекты

Часто - 1-10 %; иногда - 0,1-1 %; редко 0,01-0,1 %; очень редко - менее , 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной. системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея; диспепсия; метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или г перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит,-повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя.

Со стороны нервной системы: часто- головная боль, головокружение, редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги; тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия; бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения; диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворенш: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны, сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления; васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая, одышку); очень редко пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Местные реакции при ректальном применении: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.

Форма выпуска/дозировка

Суппозитории ректальные 50 мг.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000928

Владелец Регистрационного удостоверения

АЛТАЙВИТАМИНЫ, ЗАО

Производитель

АЛТАЙВИТАМИНЫ, ЗАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель