Диклофенак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество:

Диклофенак (диклофенак натрия) - 25,0 мг

(в пересчете на 100 % вещество)

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль - 200,0 мг

Маннитол (маннит) - 6,0 мг

Бензиловый спирт - 40,0 мг

Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 3,0 мг

Натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 8,4

Вода для инъекций - до 1 мл

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом бензилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

АТХ

S.01.B.C.03 Диклофенак

M.01.A.B.05 Диклофенак

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 ( в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной.

Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетичёские параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

-заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);

-люмбаго, ишиас, невралгия;

-альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т. ч. аднексит;

-посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

-послеоперационная боль.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т. ч. к др. НПВП или вспомогательным компонентам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острый период, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), гиперкалиемия, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия), беременность (III триместр), детский возраст (до 18 лет), период лактации, период после проведения аортокоронарного шунтирования, пациенты с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечнососудистой недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001224

Дата регистрации

16.11.2011

Владелец Регистрационного удостоверения

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО

Производитель

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО

Дата обновления информации

09.02.2016

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Форма выпуска/дозировка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель