Лекарственная форма
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.Состав
Активное вещество: диклофенак натрия - 0,025 г;
Вспомогательные вещества ядра таблетки:
сахар молочный (лактоза) - 0,03 г; сахар-песок (сахароза) - 0,03 г; крахмал картофельный, сорт "Экстра" - 0,0094 г; поливинилпирролидон (повидон) - 0,0046 г; стеариновая кислота - 0, 001 г;
Состав кишечнорастворимой оболочки:
целлацефат - 0,003866 г, титана диоксид - 0,000387 г, краситель тропеолин О - 0,000039 г, парафин жидкий - 0,000064 г, касторовое масло медицинское - 0,000644 г.
Описание
Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжево-желтого или оранжевого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя. Цвет ядра без оболочки белый или почти белый.Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).Фармакодинамика
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность.Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 - 4 часа и снижает максимальную концентрацию диклофенака в плазме на 40 %. После перорального приема 25 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1,0 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, диклофенак не кумулирует.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации диклофенака в синовиальной жидкости с его клинической, эффективностью не выяснена.Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизмпроисходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет - для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг). Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.Беременность и лактация
Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000214