Лекарственный справочник

Пентоксифиллин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения

Состав

активное вещество: пентоксифиллин - 20 мг;

вспомогательные вещества:натрия хлорид - 6 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 6,0 - 8,0, вода для инъекций до 1 мл.


Описание

прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

вазодилатирующее средство.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.


Фармакокинетика

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов:1-(5-гидроксигексил)-3,7- диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 ч после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10 % от начальной).

Период полувыведения от 30 мин до 1,5 часа. Экскретируется преимущественно почками (94 %) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4 %), за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Выделяется с грудным молоком.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.


Показания

-нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим энд артериитом);

-трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

-ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

-острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

-состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

-нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.


Противопоказания

Противопоказания:

-повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также другим компонентам препарата;

-выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

-острый инфаркт миокарда;

-выраженные нарушения ритма сердца;

-неконтролируемая артериальная гипотензия;

-массивное кровотечение;

-кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;

-кровоизлияние в мозг;

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

-нарушение показателей свертывающей системы крови;

-беременность;

-период грудного вскармливания;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


С осторожностью

Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности.

Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку).

Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних.


Беременность и лактация

Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен.

При необходимости назначения Пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко (согласно разделу "Фармакокинетика").


Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не изучалось.

Упаковка

ампулы полимерные (10) - пачки картонныеампулы полимерные (5) - пачки картонные

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002386

Владелец Регистрационного удостоверения

СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО

Производитель

СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО

Аналогичные препараты