Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введенияСостав
В 1 мл раствора содержится
Активное вещество: пентоксифиллин - 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средствоФармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформи- рованность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрация в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выделяется в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизмененном виде выводится 2 % препарата Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания
-нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при "перемежающейся" хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
-трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
-ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
-острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
-состояния после геморрагического и ишемического инсульта;
-нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
нарушения функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;
-выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
-острый инфаркт миокарда;
-выраженные нарушения ритма сердца;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
-массивное кровотечение;
-кровоизлияние в сетчатку глаза;
-геморрагический инсульт;
-беременность, период лактации;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.Беременность и лактация
противопоказаноФорма выпуска/дозировка
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл. 5 мл препарата в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. По 5,10 ампул помещают в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона. По 10 ампул в коробку из картона. В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.Упаковка
(1) - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ - пачки картонные(1) - ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ - пачки картонные(1) - ампулы (5) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ - упаковки контурные пластиковые (поддоны)Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
Р N002843/01