Диклак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Диклофенак

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Состав

1 суппозиторий содержит:

действующее вещество: диклофенак натрия - 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: жир твердый - 1098,5 мг или 1030,0 мг.

Описание

Белые или белые с желтоватым оттенком торпедообразные суппозитории с гладкой поверхностью. Продольный срез однороден, вкрапления отсутствуют.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика

Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, а также улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Диклофенак также оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

При ректальном введении 50 мг максимальная концентрация в плазме крови - 1,0 мкг/мл, достигается через 30 - 40 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы крови -более 99,7 % (в основном с альбуминами). Объем распределения - 0,12 - 0,17 л/кг. Проникает в синовиальнуюжидкость (максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови, и остается выше, еще в течение 12 ч). Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилированияи конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 263 ± 56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1 - 2 ч, из синовиальной жидкости - 3 - 6 ч. Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается примерно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с

желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Показания

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит;

подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит);

- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся

воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит;

- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом

(в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления, на

прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Противопоказания:

- гиперчувствительность к диклофенаку (в т.ч. к другим НПВП) и другим компонентам препарата;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит в стадии обострения) в фазе обострения;

- нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- печеночная недостаточность;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- ишемическая болезнь сердца;

- хроническая сердечная недостаточность (степень II-IV по классификации NYHA (Нью-Йоркская классификация функционального состояния больных с хронической сердечной недостаточностью));

- цереброваскулярные заболевания;

- заболевания периферических артерий;

- повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий;

- ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

- проктит, геморрой;

- беременность (III триместр);

- детский возраст (для 50 мг до 14 лет, для 100 мг до 18 лет);

- подтвержденная гиперкалиемия;

- период лактации.

С осторожностью

- пациентам с артериальной гипертензией, дислипидемией, гиперлипидемией, воспалительными заболеваниями кишечника вне фазы обострения, заболеваниями печени в анамнезе, печеночной порфирией, почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин), сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей, отеком

Квинке, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), бронхиальной астмой, сахарным диабетом, системными заболеваниями соединительной ткани;

-пожилым пациентам с анемией и данными о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, перфорацией;

-при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori;

-при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов, частом употреблении алкоголя;

-с сопутствующей терапией антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостерои дам и (преднизолон), селективными

ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);

- у пациентов, получающих диуретики и другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств;

- у пожилых пациентов (в том числе у ослабленных пациентов, с низкой массой тела), пациентов с

тяжелыми соматическими заболеваниями, у курящих пациентов.

Беременность и лактация

Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат у беременных женщин во время первого и второго триместра, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во время III триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременногозакрытия

артериальногопротока.

Исследования на животных не показали вредного влияния на эмбриональное/фетальноеи постнатальное развитие. Диклофенаквнебольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации не следует применять препарат, или необходимо решить вопрос о прекращениигрудного вскармливания.

Форма выпуска/дозировка

Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по окончании срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N011215/02

Владелец Регистрационного удостоверения

Сандоз д.д.

Производитель

HEXAL, AG

Представительство

САНДОЗ

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Форма выпуска/дозировка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство