Диклофенак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

диклофенак натрия - 25 мг

вспомогательные вещества:

сахар молочный (лактоза) - 32,651 мг

сахар-рафинад (сахароза) - 23,175 мг

поливинилпирролидон

низкомолекулярный медицинский (повидон) - 5,768 мг

кислота стеариновая - 1,030 мг

крахмал картофельный - 15,376 мг

ацетилфталилцеллюлоза - 1,9598 мг

титана двуокись -0,0001 мг

масло вазелиновое - 0,02 мг

масло касторовое - 0,02 мг

тропеолин О - 0,0001 мг

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой оранжево-желтого или оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

АТХ

S.01.B.C.03 Диклофенак

M.01.A.B.05 Диклофенак

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидо-новой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация препарата в плазме - 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 2-3 ч.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения препарата из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12ч).

50% препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; площадь под кривой "концентрация - время" в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармако-кинетические параметры не изменяются.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозируюший спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии); фарингит, тонзиллит, отит.

Противопоказания

Противопоказания:

-гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза Носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

-эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;

-воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;

-тяжелая печеночная недостаточность;

-период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

-декомпенсированная сердечная недостаточность;

-цереброваскуцярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

-активное заболевание печени;

-прогрессирующие заболевания почек,

-подтвержденная гиперкалиемия;

-III триместр беременности;

-таблетки 25 мг противопоказаны детям до 6 лет.

-так как препарат содержит лактозу, дополнительные противопоказания: наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта вне обострения, воспалительные заболевания кишечника вне обострения, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные больные и с низкой массой тела), дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, умеренная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, частое употребление алкоголя, курение, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантамй (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛС-002266

Дата регистрации

19.12.2011

Владелец Регистрационного удостоверения

БИОСИНТЕЗ, ПАО

Производитель

БИОСИНТЕЗ, ПАО

Дата обновления информации

09.02.2016

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Форма выпуска/дозировка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель