Диклофенак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: диклофенак натрия - 25 мг;

Вспомогательные вещества (ядро): стеариновая кислота - 0,531 мг, тальк - 0,469 мг, крахмал картофельный - 9,406 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 30 мг, сахароза (сахар-рафинад) - 30 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский или Пласдон К-17) - 4,594 мг; Пленочная оболочка Advantia™ Prime190100ВА01 (гипромеллоза - 0,9375 мг, титана диоксид - 0,375 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0,1875 мг) - 1,5 мг; Кишечнорастворимая оболочка Advantia™ Performance345061НА49 (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом - 6,08 мг, тальк - 1,52 мг, триэтилцитрат - 1,064 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,12 мг, титана диоксид - 0,723 мг, рибофлавин - 0,468 мг, краситель железа оксид красный - 0,003 мг, краситель железа оксид желтый - 0,022 мг) - 10 мг.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, круглые, двояковыпуклые, оранжево-желтого или оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: первый оранжево-желтого или оранжевого цвета, второй - белый. Допускается незначительная неровность покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Эффективен при болях воспалительного характера. Оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Абсорбируется быстро и полно, скорость абсорбции замедляется при приеме пищи. После приема 50 мг максимальная концентрация - 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 2-3 часа.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50 %. Связывается с белками плазмы крови на 99 % (в основном с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата с синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выявлена.

50 % препарата подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм происходит в результате однократного или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует ферментная система CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем дик-лофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакоки-нетические параметры не изменяются.

Показания

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, подагрический артрит, псориатический, анкилозирующий спондилоартрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, зубная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом: фарингит, тонзиллит, отит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Противопоказания:

-Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

-анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);

-эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

-воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, Болезнь Крона);

-некомпенсированная сердечная недостаточность;

-период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия;

-выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

-III триместр беременности;

-период грудного вскармливания;

- детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Бронхиальная астма, анемия, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, дивертикулит, воспалительные заболевания кишечника, пожилой возраст, состояние после обширных хирургических вмешательств, системные заболевания соединительной ткани, индуцируемая порфирия, беременность I-II триместр, клиренс креатинина 30-60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация

Применение препарата в III триместре беременности и в период лактации противопоказано. Применять препарат в I-II триместрах беременности следует с осторожностью.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 25 мг.

Регистрационный номер

ЛС-001733

Владелец Регистрационного удостоверения

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО

Производитель

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Форма выпуска/дозировка Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель