Лекарственный справочник

Диклофенак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия и вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия гидроксид, маннит, натрия пиросульфит (натрия метабисульфит), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99% связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90% введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50% препарата метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается введение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Показания

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей).
Дегенеративные заболевания опорно-двигательногоаппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит
Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Лихорадочный синдром.

Противопоказания

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 15 лет), период лактации.

С осторожностью

анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.

Беременность и лактация


Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-х дней, далее переходят на пероральный прием.

Побочные эффекты

Частые побочные реакции - развиваются более чем в 1 случае на 100 назначений, не частые - частота развития менее 1 случая на 100, но более 1 случая на 1000 назначений, и редкие - частота развития менее 1 случая на 1000 назначений.

Со стороны пищеварительной системы:

частые - НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ); перфорация стенки кишечника, кровотечение из ЖКТ, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит.

нечастые - рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы:

частые - головная боль, головокружение;

нечастые - судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и чувство утомления.

Со стороны органов чувств:

нечастые - токсический неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон и шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи;

нечастые - многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.

Со стороны мочеполовой системы: частые - задержка жидкости;

нечастые - дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения: не частые - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

Со стороны дыхательной системы:

нечастые - одышка.

Со стороны сердечнососудистой системы: частые - повышение артериального давления;

нечастые - аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления;

редкие - боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Эндокринные расстройства: редкие - снижение массы тела.

Аллергические реакции: редкие - анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.

Прочие: редкие - изменение результатов лабораторных тестов.

В месте внутримышечного введения: жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.


Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности

2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N016156/01

Владелец Регистрационного удостоверения

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО

Аналогичные препараты