Диклоген - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

Активный ингредиент: диклофенак натрия - 25 мг

Вспомогательные ингредиенты: маннитол 6 мг, натрия сульфит 3 мг, бензиловый спирт 0,04 мг, пропиленгликоль 0,1 мг, хлористоводородная кислота концентрированная до рН 8,5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальной концентрации

-1,9 - 4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10% от максимальной.

Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности:

-заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника ( в том числе с радикулярным синдромом);

-люмбаго, ишиас, невралгия;

-альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;

-посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

-послеоперационная боль.

Противопоказания

Противопоказания:

-Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;

-Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);

- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

-Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);

-Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.

-Детский возраст (до 18 лет);

-Нарушение гемостаза (в т.ч. гемофилия);

-Период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-III триместр беременности, период грудного вскармливания;

-Декомпенсированная сердечная недостаточность.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность (в стадии компенсации), артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Заболевания печени в анамнезе, значительное снижение объема циркулирующей крови. Беременность I-II триместр.

Беременность и лактация

Побочные эффекты

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом.

Со стороны пищеварительной системы:

чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диспепсия, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня "печеночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями;

реже 1% - сухость рта и слизистых, изменение аппетита, гастрит, глоссит, поражение пищевода, афтозный стоматит, рвота, желтуха, проктит, нарушения пищеварения, неспецифический геморрагический колит, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвенного колита или

болезни Крона, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Со стороны нервной системы:

чаще 1% - головная боль, головокружение;

реже 1% - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, цереброваскулярные нарушения, бессонница, психические нарушения.

Со стороны органов чувств:

чаще 1% - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений;

Со стороны кожных покровов:

чаще 1% - кожный зуд, кожная сыпь;

реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния;

очень редко - буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочеполовой системы:

чаще 1% - задержка жидкости;

реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Со стороны дыхательной системы:

реже 1% - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит, бронхиальная

астма (включая одышку).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

реже 1% - повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке; очень редко - сердцебиение, васкулит, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции:

реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Прочие:

чаще 1% - раздражение в месте инъекции; очень редко - абсцесс в месте введения.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

Срок годности

3 года.

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер