Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
Одна таблетка содержит:
Ядро:
Активный ингредиент: метформина гидрохлорид - 500/850/1000 мг;
Вспомогательные ингредиенты: повидон 20/34/40 мг, магния стеарат 5,0/8,5/10,0 мг.
Пленочная оболочка:
Дозировка 500 мг и 850 мг: гипромеллоза 4,0/6,8 мг.
Дозировка 1000 мг: опадрай чистый 21 мг (гипромеллоза 90,90%, макрогол 400 4,550%, макрогол 8000 4,550%).
Описание
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На поперечном разрезе - однородная белая масса.
Дозировка 1000 мг:
Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой "1000" с одной стороны. На поперечном разрезе - однородная белая масса.
Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидовФармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышаетчувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижаетвыработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживаетвсасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя нагликогенсинтазу. Увеличиваеттранспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж® для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформинабсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступностьсоставляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Показания
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
-у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
-у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
-диабетический кетоацидоз,диабетическая прекома, кома;
-почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
-острые состояния, протекающие сриском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
- клинически выраженныепроявления острых илихронических заболеваний, которые могут приводить к развитиютканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечнаянедостаточность с нестабильными показателями гемодинамики,дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
-обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания");
-печеночная недостаточность,нарушение функции печени;
-хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
-беременность;
-лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
-применение в течение менее 48 ч дои в течение 48 ч после проведения радиоизотопных илирентгенологических исследований с введением йодсодержащегоконтрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
С осторожностью
-у лиц старше 60 лет,выполняющих тяжелуюфизическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
-у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);
-в период грудноговскармливания.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 850 мг и 1000 мг.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
Дозировки 500 мг и 850 мг: 5 лет.
Дозировка 1000 мг: 3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014600/01