Метформин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здорового человека. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и ути­лизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Стимулирует синтез гликогена, активи­руя гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мем­бранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: сни­жает концентрацию общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнитель­ными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Абсорбция

Метформин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Абсолютная биодоступность составляет 50 - 60 %. Максимальная концен­трация (С_mах) в плазме крови составляет приблизительно 2 мкг/мл или 15 мкмоль. Время достижения через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизи­тельно 6,5 ч. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффек­тивности диетотерапии и физических нагрузок:

-у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими перо­ральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

-у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с допол­нительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

-Повышенная чувствительность к метформину и/или любому вспомога­тельному веществу препарата;

-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

-почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

-острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функ­ции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжёлые инфекционные заболевания, шок;

-клинически выраженные проявления острых и хронических заболева­ний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недо­статочность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхатель­ная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

-обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведе­ние инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания");

-печёночная недостаточность, нарушение функции печени;

-хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

-беременность;

-лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

-применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;

-соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

-детский возраст до 10 лет.

Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физиче­скую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидо­за; у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 -59 мл/мин); в период грудного вскармливания.

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с по­вышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных по­роков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременно­сти на фоне приема метформина при предиабете или сахарном диабете 2 ти­па, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необхо­димо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наибо­лее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожден­ных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюда­лись. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение пре­парата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о пре­кращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.