Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действияСостав
1 таблетка содержит
Активное вещество: метформина гидрохлорид - 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100,00 мг, магния стеарат - 10,00 мг, кармеллоза натрия -110,00 мг, гипромеллоза (К-100 М) - 200,00 мг, желатин - 40,00 мг, повидон среднемолекулярный - 40,00 мг.
Описание
Таблетки от белого до почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые.Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидовФармакодинамика
Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника, усиливает периферическую утилизацию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций.Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема таблетки пролонгированного действия, всасывание метформина замедленно по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет 7 часов. Колебания максимальной концентрации метформина (Сmах) и площади под кривой "концентрация -время" (AUC) у отдельных пациентов в случае приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия сравнимы с теми же показателями, как и в случае приема таблеток с обычным профилем высвобождения.
Распределение
Связь с белками плазмы незначительна. Метформин частично связывается с эритроцитами. Сmax в крови ниже Сmax в плазме, и достигается примерно через такое же время. При обычных терапевтических дозах кумуляции метформина в плазме не наблюдается, за исключением случаев нарушения функции почек. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм
Метформин метаболизируется в несвязанной форме. Метаболитов не обнаружено.
Выведение
Метформин выводится в неизменённом виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счёт клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет: около 6,5 часов из плазмы крови и около 17,5 часов из эритроцитов крови.
При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается период полувыведения, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.
Показания
Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных с ожирением) в качестве монотерапии, или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к метформина гидрохлориду или к любому вспомогательному веществу;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
- дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания,
- состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхо-легочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания"); печеночная недостаточность, нарушение функции печени; хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем; беременность, период грудного вскармливания; лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут);
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
С осторожностью применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.Беременность и лактация
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Пациентка должна информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата метформина.
Так как данных по проникновению метформина в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ≥ 1/10 Частые: ≥ 1/100, < 1/10 Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100 Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000 Очень редкие: < 1/10 000
Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости:
Нервная система:
Часто: нарушение вкуса (металлический привкус во рту).
Желудочно-кишечные нарушения:
Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи, разделив суточную дозу на 2 приема в день. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость. При длительном сохранении симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Кожа и подкожная клетчатка:
Очень редко: кожные реакции такие, как эритема, зуд, крапивница.
Нарушения обмена веществ:
Очень редко: лактоацидоз (См. "Особые указания").
Гепато-билиарные расстройства:
Имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции печени или развитии гепатита; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.
Если диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить. Прочие: У пациентов, получавших лечение метформином длительное время, может наблюдаться снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки пролонгированного действия 500 мг.Упаковка
По 10 таблеток в алюминиевом блистере. 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-005999/10