Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
1 таблетка содержит:активное вещество: метформина гидрохлорид - 500/850/1000 мг. вспомогательные вещества: ядро: карбоксиметилкрахмал натрия - 20,0/34,0/40,0 мг, повидон 40 - 40,0/68.0/80,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 7,0/11,9/14,0 мг, крахмал кукурузный - 10,0/17,0/20,0 мг, магния стеарат - 3,0/5,1/6,0 мг; пленочная оболочка: сепифилм 752 белый (гипромеллоза 35,00-45,00 %, целлюлоза микрокристаллическая 27,00-37,00 %, макрогола стеарат 6,00-10,00 %, титана диоксид 18,00-22,00 %) - 10,648/17,33/20,0 мг, макрогол 6000 - 0,122/0,2/0,23 мг.Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500мг:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 850мг:Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для деления с одной стороны.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг:Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для деления с двух сторон.Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов.Фармакодинамика
Механизм действияМетформин является бигуанидом, обладающим гипогликемическим свойством, снижающим базальную (натощак) и постпрандиальную (через 2 часа после начала приема пищи) концентрацию глюкозы в плазме крови. В отличие от производных сульфонилмочевины, метформин не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и не создает опасности развития гипогликемии.Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.Метформин оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.Педиатрическая популяция.У пациентов в возрасте 10-16 лет, которым проводилось лечение метформином в течение 1 года, показатели гликемического контроля были сопоставимы с таковыми показателями у взрослой популяции.Фармакокинетика
АбсорбцияПосле приема внутрь метформин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 2,5 ч после приема внутрь. Биодоступность для дозировок 500 и 850 мг у здоровых людей составляет 50-60 %. Абсорбция метформина при приеме внутрь насыщаемая и неполная. Предполагается, что фармакокинетика всасывания метформина носит нелинейный характер. При применении метформина в рекомендуемых дозах и по рекомендуемой схеме равновесная концентрация в плазме крови достигаются в течение 24-48 часов и обычно составляют менее 1 мкг/мл. Cmax метформина не превышает 5 мкг/мл, даже при применении препарата в максимальных дозах.Прием пищи снижает степень и несколько замедляет всасывание метформина. После приема внутрь таблетки 850 мг наблюдается снижение Cmax на 40 %, снижение AUC (площади под кривой "концентрация-время") на 25 % и увеличение на 35 минут времени достижения CmaxРаспределениеМетформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы крови. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно одновременно. Эритроциты, по всей вероятности, представляют собой вторичное депо распределения. Средний объем распределения (Vd) находится в пределах 63-276 л. БиотрансформацияМетформин выводится почками в неизмененном виде, подвергается метаболизму очень незначительно, метаболиты выявлены не были.ВыведениеПосле приема препарата внутрь через кишечник выводится 20-30 % неабсорбированного вещества. Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина путем активной клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения (Т1/2) составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почекИмеющиеся данные, полученные у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, немногочисленны и не позволяют достоверно оценить системное воздействие метформина в этой подгруппе, как это можно сделать у лиц с нормальной функцией почек.Пациенты детского возраста- После однократного применения метформина в дозировке 500 мг у пациентов детского возраста выявлен фармакокинетический профиль, аналогичный профилю, наблюдаемому у здоровых взрослых.- После многократного применения метформина в дозировке 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней у пациентов детского возраста Cmax и AUCo-t снижены приблизительно на 33 % и 40 %, соответственно, по сравнению со значениями этих параметров у взрослых пациентов с сахарным диабетом, получавших метформин в дозировке 500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Поскольку доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от уровня гликемии, эти данные имеют ограниченное клиническое значение.Показания
Сахарный диабет 2 типа (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;- у детей с 10 лет в качестве монотерапии и в комбинации с инсулином.Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;- почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести или нарушение функции почек (клиренс креатинина [КК] < 45 мл/мин, скорость клубочковой фильтрации [СКФ] < 45 мл/мин/1,73 м2 поверхности тела);- острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, шок;- острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (такие как острый инфаркт миокарда, шок, сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность и т.д.);- обширные хирургические операции и травмы (на фоне которых показано проведение инсулинотерапии);- нарушение функции печени;- хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;- беременность;- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);- применение в течение менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутривенным введением йодсодержащего рентгеноконтрастного вещества;- соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).С осторожностью
Применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза; у пациентов с нарушением функции почек (КК 45-59 ммоль/л, СКФ 45-59 мл/мин/1.73 м2 поверхности тела); в период грудного вскармливания.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 850 мг и 1000 мг.Упаковка
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/А1.Таблетки, 500 мг и 850 мг: По 3, 6 или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.Таблетки, 1000 мг: По 1, 3, 6 или 9 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.Условия хранения
Не требует специальных условий хранения.Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-003625/10