Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (коллидон 90 F) - 18,0 мг, гипролоза низкозамещенная - 30,0 мг, глицерил дибегенат - 49,0 мг, магния стеарат - 3,0 мг.
Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 7,41 мг, титана диоксид - 5,70 мг, полидекстроза - 2,85 мг, тальк - 1,90 мг, макрогол 3350- 1,14 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 850 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 850,0 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (коллидон 90 F) - 30,6 мг, гипролоза низкозамещенная - 51,0 мг, глицерил дибегенат - 83,3 мг, магния стеарат - 5,1 мг.
Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 12,48 мг, титана диоксид - 9,60 мг, полидекстроза - 4,80 мг, тальк - 3,20 мг, макрогол 3350 - 1,92 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 1000 мг содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: метформина гидрохлорид - 1000,0 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (коллидон 90 F) - 36,0 мг, гипролоза низкозамещенная - 60,0 мг, глицерил дибегенат - 98,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг.
Состав оболочки таблетки: гипромеллоза - 14,82 мг, титана диоксид 11,40 мг, полидекстроза - 5,70 мг, тальк - 3,80 мг, макрогол 3350 - 2,28 мг.
Описание
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и тиснением символа "f" на другой.Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального примененияФармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.
Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.
Метаболизм и выведение
Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальцевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Показания
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
-у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином;
-у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменение образа жизни не позволило достичь адекватного гликемического контроля.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;
-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
-почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);
-острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
-клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
-обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел "Особые указания");
-печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
-хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
-беременность;
-лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
-применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");
-соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
С осторожностью
Применять препарат:
-у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;
-у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);
-в период грудного вскармливания.
Беременность и лактация
Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме, для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 850 мг, 1000 мг.Регистрационный номер
ЛП-004257