Ортофен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: диклофенак натрия (диклофенак) - 25,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 58,4 мг, сахароза - 6,2 мг, крахмал картофельный - 4,6 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный, пласдон К-17) - 4,8 мг, кальция стеарат - 1,0 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: ацетилфталилцеллюлоза - 3,051 мг, титана диоксид - 0,657 мг, масло касторовое - 0,576 мг, вазелиновое масло - 0,616 мг, тропеолин 0 - 0,100 мг.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, оранжево-желтого или оранжевого цвета, круглой, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1- 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40 %. После перорального приема 25 мг максимальная концентрация (C_max) - 1,0 мкг/мл достигается через 2 - 3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч. позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс соcтавляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзилит, отит). Лихорадочный синдром.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП; тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность; нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия); наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, тяжелая недостаточность лактозы; беременность, детский возраст (до 6 лет), период лактации.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, одновременный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг.

Упаковка

По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-002352/08

Владелец Регистрационного удостоверения

ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО

Производитель

ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель