Пенсейд - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Нестероидное противовоспалительное средство для наружного применения. Действующее вещество препарата, диклофенак, обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Диклофенак неизбирательно ингибирует циклооксигеназу 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), нарушая метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Всасывание

После нанесения препарата Пенсейд в рекомендуемой дозе (40 мг диклофенака натрия/колено) два раза в день в течение 7,5 дней площадь под кинетической кривой (AUC_0-12) и максимальная концентрация диклофенака в плазме (С_mах) в первый день составили 77,27 нг*ч/мл и 12,16 нг/мл соответственно. На 8 день значения AUC_0-12 И С_mахсоставили 204,58 нг*ч/мл и 25,24 нг/мл, соответственно.

Распределение

Диклофенак более чем на 99% связывается с белками плазы крови, главным образом, с альбуминами.

При нанесении на область пораженного сустава концентрация диклофенака выше в синовиальной жидкости, чем в плазме.

Метаболизм

В плазме крови и в моче было определено 5 метаболитов диклофенака: 4'-гидрокси-, 5-гидрокси-, 3'-гидрокси-, 4',5-гидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси диклофенак. Основной метаболит диклофенака, 4'-гидрокси-диклофенак, образование которого происходит, в основном, при участии изофермента цитохрома Р450 CYP2C9, обладает очень низкой фармакологической активностью.

Как диклофенак, так и окисленные продукты его метаболизма, подвергаются глюкуронированию или сульфатированию с последующей экскрецией с желчью.

Реакции ацилглюкуронирования, опосредованные изоферментом UGT2B7, и реакции окисления, опосредованные изоферментом CYP2C8, могут также играть роль в метаболизме диклофенака.

Образование 5-гидрокси- и 3'-гидрокси-диклофенака происходит при участии изофермента цитохрома Р450 CYP3A4.

Выведение

Большая часть метаболитов диклофенака выводится почками или путем экскреции с желчью в виде сульфатированных или глюкуронированных конъюгатов. Лишь незначительная часть диклофенака выводится в неизменном виде почками.

-Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);

-боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;

-боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);

-воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

-Повышенная чувствительность к диклофенаку натрия и/или любому из компонентов препарата;

-беременность;

-период грудного вскармливания;

-склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, острых ринитов, кожных высыпаний или других аллергических реакций при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;

-нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения препарата;

-периоперационный период, связанный с операцией по шунтированию коронарных артерий;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

Препарат Пенсейд следует применять с осторожностью при печеночной порфирии (обострении), эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, при тяжелых нарушениях функции печени и/или почек, нарушении свертываемости крови (в том числе гемофилии, удлинении времени кровотечения, склонности к кровотечениям и т.д.), при хронической сердечной недостаточности, гипертонической болезни, значительной дегидратации, при задержке жидкости и отеках, бронхиальной астме, в пожилом возрасте.

Беременность

В связи с отсутствием клинических данных по применению препарата Пенсейд у беременных женщин препарат противопоказан для применения во время беременности (см. раздел "Противопоказания").

Грудное вскармливание

Не установлено, проникает ли диклофенак в грудное молоко. В связи с этим рекомендуется прекратить грудное вскармливание или прекратить применение препарата Пенсейд, сопоставляя пользу для матери и потенциальный риск для ребенка (см. раздел "Противопоказания").

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.