Пирацетам - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 200 мг

Капсула №2: корпус белого цвета, крышечка темно-коричневого цвета непрозрачные.

Дозировка 400 мг

Капсула №0: корпус белого цвета, крышечка темно-розового цвета непрозрачные.

Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.

Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование "монетных столбиков". Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (С_мах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает С_мах на 17 % и увеличивает время его достижения (Т_мах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С_мах и площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения (V_d) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т_1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

• Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
• Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
• В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.

• Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
• Хорея Гентингтона;
• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
• Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
• Детский возраст до 3 лет.

Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений, нарушениями гемостаза; геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе; у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства; у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина; при хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.