Состав
1 таблетка с модифицированным
высвобождением содержит действующее вещество: для гранул кишечнорастворимых - диклофенак натрия 25 мг, для гранул кишечнорастворимых с пролонгированным высвобождением - диклофенак натрия 50 мг;
вспомогательные вещества: для
гранул кишечнорастворимых крахмал кукурузный - 45,000 мг, лактозы моногидрат - 43,125 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20,000 мг, акрил-из белый (метакри ловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1], тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат) - 15,000 мг; симетикона [эмульсия 30%] - 0,075 мг, магния стеарат - 1,000 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,800 мг; для гранул кишечнорастворимых с пролонгированным высвобождением - крахмал кукурузный - 40,000 мг, лактозы моногидрат - 37,370 мг, карбокси- метилкрахмал натрия - 20,000 мг, акрил-из белый (метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1], тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат) - 20,000 мг; симетикона [эмульсия 30%] - 0,100 мг, гипромеллоза - 30,000 мг, магния стеарат - 1,200 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,000 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый [Е110] - 0,330 мг.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Препарат Раптен Дуо является формой диклофенака (соль натрия) в виде двухслойных таблеток.
После перорального приема диклофенак быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема однократной дозы - максимальная концентрация в плазме достигается через 20-60 минут за счет 25 мг диклофенака из первого кислотоустойчивого слоя. Из второго слоя медленно высвобождается 50 мг диклофенака в течение 6 и более часов, что обеспечивает продолжительный эффект (12-24 ч). Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. С белками плазмы связывается 99% примененной дозы, препарат хорошо распределяется в тканях и тканевых жидкостях. Проникает в синовиальную жидкость; Сшах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т[Л) из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т1/2 из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы (менее 35 %) выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а в небольшом количестве выводится с молоком.
Показания
-Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т. ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит;
Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания;
-Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, боль при онкологических заболеваниях, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль;
-В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Противопоказания
Противопоказания:
-Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам.
-Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе).
-Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение.
-Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
-Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
-III триместр беременности, период грудного вскармливания.
-Декомпенсированная сердечная недостаточность.
-Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия).
-Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
-Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
-Детский возраст до 18 лет.
-Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат противопоказано.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), заболевания печени в анамнезе, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), печеночная порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр.
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).