Экомед - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов- азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны:

аэробныеграмположительныемикроорганизмы:

Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные),

Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительные),

Streptococcuspyogenes;

аэробныеграмотрицательныемикроорганизмы.

Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae,

Legionella pneumophila,

Moraxella catarrhalis,

Pasteurella multocida,

Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы:

Clostridiumperfringens,

Fusobacteriumspp.,

Prevotellaspp.,

Porphyromonasspp.;

прочие:

Chlamydiatrachomatis,

Chlamydiapneumoniae,

Chlamydiapsittaci,

Mycoplasmapneumoniae,

Mycoplasmahominis,

Borreliaburgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположиительные микроорганизмы:

Streptococcuspneumoniae(умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcusfaecalis,

Staphylococciзрр.(метициллинустойчивые),

Staphylococcusaureus(включая метициллинчувствительные штаммы)

Streptococcuspneumoniae,

Streptococcusspp. группы А (бета-гемолитические).

Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Анаэробы:

группа Bacteroidesfragilis.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г - 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения -31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.

В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на , 31%), показатель площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50 %).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

-инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;

-инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythemamigrans);

-инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит).

-гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

-тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

-детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

-грудное вскармливание;

-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

-умеренные нарушения функции печени и почек;

-при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

-при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.